人類發(fā)現(xiàn)的第一個抗生素類藥物是青霉素，是在第二次世界大戰(zhàn)期間，由于需要有效的抗感染藥劑而發(fā)展起來的。事實上這些物質的作用早在19世紀70年代發(fā)現(xiàn)微生物之間的拮抗現(xiàn)象后就開始有所認識。至1942年瓦克斯曼(S.A.Waksman)在多年觀察這些作用的活性后才采用了抗生素一詞。雖然1928年弗萊明(A.Fleming)已經發(fā)現(xiàn)青霉素，但由于尚未證實這種天然來源的抗微生物藥劑能對人和動物全身感染發(fā)揮效力，因此并沒有充分認識它的重要性，直至戰(zhàn)爭的壓力刺激了防治傳染病藥劑的研究，弗洛里(H.W.Florey)及其同事錢恩(E. B.Chain) 才提取出青霉素的精制品并成功地證明了青霉素治療的效力。1943年瓦克斯曼發(fā)現(xiàn)第二個抗生素——鏈霉素，繼而又觀察分離出的桿菌肽、新霉素、多粘菌素、氯霉素、金霉素、土霉素及其他抗生素的作用之后，抗生素的全部重要性才顯示出來。隨著抗生素在化學治療中獲得成功之后，相繼還發(fā)現(xiàn)它們在植物保護、動物飼養(yǎng)、食品保藏等方面也有廣泛的用途。
抗生素又稱“抗菌素”。一般是指由細菌、霉菌或其他微生物在生活過程中所產生的具有抗病原體性能的一類物質。是控制人、畜傳染病，抗腫瘤及用來防治植物病蟲害等的重要藥物?？股厥俏⑸锏囊环N次生代謝產物，少量低濃度使用時能對另一種微生物的生長和代謝起抑制或殺滅作用。有些抗生素還有抗腫瘤或其他作用。自1940年青霉素開始應用于醫(yī)療以來，發(fā)現(xiàn)和發(fā)明的抗生素類藥物已有幾千種，但常用于臨床的不超過100種。這些抗生素從微生物培養(yǎng)液中提取，或者用半合成或合成法制造?？股仡愃幬锔鶕鋪碓春妥饔靡话惴譃榍嗝顾仡悺㈩^孢菌素類、氨基糖甙類、四環(huán)素族、氯霉素類、大環(huán)內脂類、抗霉菌類、抗腫瘤類等。還有根據抗菌譜范圍分為廣譜和窄譜的。