58880-19-6
中文名稱
曲古柳菌素A
英文名稱
TRICHOSTATIN A
CAS
58880-19-6
分子式
C17H22N2O3
分子量
302.37
MOL 文件
58880-19-6.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:54
58880-19-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
曲古抑菌素曲古菌素A
曲古柳菌素A
曲古抑菌素A
CASO 瓊脂
曲古柳菌素-1
JNK抑制劑9
大豆酪蛋白消化物瓊脂
曲古柳菌素A(TSA)
酪蛋白胨大豆粉蛋白胨瓊脂
英文別名
TSAA 300I
CS-210
CS-2704
richostatinA
trichostatin
TRICHOSTATIN A
(R)-Trichostatin A
Trichostatin A (TSA)
TRICHOSTATIN A USP/EP/BP
所屬類別
原料藥:其它抗生素類藥物理化學性質(zhì)
熔點140-143℃
比旋光度D20.5 +62.8° ±1.1° (c = 1.007 in ethanol)
密度1.139
折射率136 ° (C=0.3, MeOH)
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度ethanol: 1 mg/mL
溶解度乙醇:1 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)8.93±0.23(Predicted)
形態(tài)灰白色凍干固體
顏色Tan
Merck14,9649
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。
InChIKeyZWGICMNKJBUOHG-RCXLNATQSA-N
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險品標志Xn,Xi
危險類別碼20/21/22-36/37/38-43
危險類別碼20/21/22-36/37/38-43
安全說明26-36
安全說明26-36
危險品運輸編號NA 1993 / PGIII
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號MI5215000
海關(guān)編碼29280000
曲古柳菌素A價格(試劑級)
報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
2024/11/08 | HY-15144 | 曲古柳菌素A Trichostatin A | 58880-19-6 | 2mg | 1200元 |
2024/11/08 | S1045 | 曲古柳菌素A Trichostatin A (TSA) | 58880-19-6 | 2mg | 1613.43元 |
2024/11/08 | HY-15144 | 曲古柳菌素A Trichostatin A | 58880-19-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 1996元 |
常見問題列表
生物活性
Trichostatin A (TSA)是一種HDAC抑制劑,無細胞試驗中IC50為1.8 nM左右。靶點
Target | Value |
HDAC
(Cell-free assay) | ~1.8 nM |
體外研究
Trichostatin A 抑制八種乳腺癌細胞系,包括MCF-7, T-47D, ZR-75-1, BT-474, MDA-MB-231, MDA-MB-453, CAL 51, 和 SK-BR-3增殖,平均IC50為124.4 nM (范圍為26.4-308.1 nM),作用于表達ERα的細胞系比作用于表達 ERα陰性的細胞系更有效。Trichostatin A作用于全部乳腺癌細胞系,抑制HDAC活性,平均IC50為 2.4 nM (范圍為0.6-2.6 nM), 產(chǎn)生顯著的組蛋白 H4高度乙?;?。與 Trapoxin (TPX) 和 Chlamydocin 有效抑制HDAC1 或 HDAC4而不是 HDAC6不同,Trichostatin A 抑制這些HDACs,且抑制程度相似, IC50 分別為6 nM, 38 nM, 和8.6 nM。 Trichostatin A (100 ng/mL) 作用于MIA PaCa-2細胞,通過招募p300和 PCAF進入Sp1-NF-Y HDAC復合體,而誘導轉(zhuǎn)化生長因子βⅡ型受體(TβRII) 表達,復合體與TβRII 啟動子的DNA片段結(jié)合,伴隨著Sp1乙酰化,且與復合體相關(guān)的HDAC數(shù)理全部降低。
體內(nèi)研究
Administration of Trichostatin A 按 0.5 mg/kg 劑量處理N-甲基-N-亞硝基脲致癌物誘發(fā)的大鼠乳腺癌模型,持續(xù)處理4周,具有有效的抗癌活性,即使按按高達5 mg/kg劑量處理也沒有任何可測量到的毒性。Trichostatin A 按10 mg/kg 劑量單獨腹腔注射給藥非轉(zhuǎn)基因和脊髓性肌萎縮癥(SMA)模型鼠,導致乙酰化的 H3 和 H4組蛋白水平提高,也導致活運動神經(jīng)元(SMN) 基因表達稍微提高。Trichostatin A 每天按10 mg/kg劑量處理SMA模型鼠,促進存活, 減輕體重下降,且增強運動行為。