恩比興是第一種用于臨床的抗腫瘤化療藥物。與DNA中的鳥嘌呤的7位氮原子結(jié)合，形成DNA加合物，抑制腫瘤的生長。它具有很強的免疫抑制作用，也具有一定副作用。

氮芥是最早用于臨床并取得突出療效的抗腫瘤藥物，為雙氯乙胺類烷化劑的代表。多年來，鹽酸氮芥外用在治療白癜風上得到了較為顯著的效果，但其不良反應也應引起重視，主要為皮膚粘膜的局部刺激作用，并偶見致過敏反應也有致鱗狀細胞癌和櫻桃狀血管瘤的報道。鹽酸氮芥為雙功能烷化劑，主要抑制DNA合成，同時對RNA和蛋白質(zhì)合成也有抑制作用。其作用機理是氮芥可與鳥嘌呤第7位氮呈共價結(jié)合，產(chǎn)生DNA的雙鏈內(nèi)交叉聯(lián)結(jié)或DNA的同鏈內(nèi)不同堿基的交叉聯(lián)結(jié)，阻止DNA復制，造成細胞損傷或死亡。對腫瘤細胞的G1期和M期殺傷作用最強，大劑量時對各期細胞均有殺傷作用，屬細胞周期非特異性藥物。