55-86-7
中文名稱
恩比興
英文名稱
Mechlorethamine hydrochloride
CAS
55-86-7
EINECS 編號(hào)
200-246-0
分子式
C5H12Cl3N
MDL 編號(hào)
MFCD00012517
分子量
192.51
MOL 文件
55-86-7.mol
更新日期
2024/12/16 14:31:42
55-86-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
氮芥鹽酸鹽恩比興
鹽酸氮芥
二氯甲基二乙胺鹽酸鹽
N-甲基-N-（2-氯乙基）-2-氯乙胺鹽酸鹽
鹽酸2,2'-二氯N-甲基二乙胺
氮芥子氣
甲基雙(2-氯乙)胺
二(2-氯乙基)甲基胺 鹽酸鹽
英文別名
2,2'-DICHLORO-N-METHYLDIETHYLAMINE HYDROCHLORIDEAURORA KA-7722
BIS(2-CHLOROETHYL)METHYLAMINE HYDROCHLORIDE
CHLORMETHINE HYDROCHLORIDE
CLORMETHINE HCL
MECHLORETHAMINE
MECHLORETHAMINE HYDROCHLORIDE
MUSTINE HYDROCHLORIDE
NITROGEN MUSTARD
NITROGEN MUSTARD HYDROCHLORIDE
N-METHYLBIS(2-CHLOROETHYL)AMINE HYDROCHLORIDE
N-METHYL-DI(2-CHLORO)-ETHYLAMINE
1,5-dichloro-3-methyl-3-azapentanehydrochloride
2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanaminehydrochlroide
2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methyl-ethanaminhydrochloride
antimit
azotoyperite
beta,beta’-dichlorodiethyl-n-methylaminehydrochloride
c6866
caryolysine
所屬類別
原料藥：烷化劑類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)108-111 °C(lit.)
沸點(diǎn)315.95°C (rough estimate)
密度1.4424 (rough estimate)
折射率1.6300 (estimate)
儲(chǔ)存條件−20°C
溶解度易溶于水
酸度系數(shù)(pKa)pKa 6.43 (Uncertain)
形態(tài)Solid
顏色Leaflets from Me2CO or CHCl3
敏感性吸濕性
Merck13,5798
穩(wěn)定性穩(wěn)定的。吸濕性。
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)55-86-7(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Nitrogen mustard (HN-2), hydrochloride (55-86-7)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300+H310-H314-H340-H350-H360D
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類別碼R45-R46-R28-R34-R42/43
安全說(shuō)明S53-S36/37/39-S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 2
WGK Germany3
RTECS號(hào)IA2100000
TSCAYes
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(a)
包裝類別II
海關(guān)編碼2921196190
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)55-86-7(Hazardous Substances Data)
毒性LD50 in rats (mg/kg): 1.1 i.v.; 1.9 s.c. (Anslow)
55-86-7(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫(kù)房通風(fēng)低溫干燥; 與食品原料分開(kāi)存放毒性分級(jí)
劇毒急性毒性
口服-大鼠 LD50: 10 毫克/公斤; 口服-小鼠 LD50:20 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
燃燒產(chǎn)生有毒氮氧化物和氯化物煙霧;藥物副作用:惡心,嘔吐,白血球和血小板數(shù)目降低類別
有毒物品滅火劑
干粉,泡沫,沙土,二氧化碳, 霧狀水常見(jiàn)問(wèn)題列表
抗腫瘤藥
恩比興又稱氮芥、鹽酸氮芥，為最早用于臨床腫瘤的藥物之一，可作為其他烷化劑抗腫瘤藥的代表，其衍生物在臨床治療中仍占有一定地位。本類藥物均具有活潑的烷化基因，能和細(xì)胞的氨基、巰基、羧基和磷酸等起作用，影響細(xì)胞的代謝，導(dǎo)致細(xì)胞死亡。屬于細(xì)胞周期非特異性藥。本品進(jìn)入人體后，在體內(nèi)水解釋放氯離子，成為游離基，通過(guò)分子內(nèi)成環(huán)作用，形成高度活潑的乙烯亞胺離子，可與脫氧核糖核酸發(fā)生烷化作用，影響核酸代謝，抑制細(xì)胞有絲分裂，具較強(qiáng)的細(xì)胞毒作用。其缺點(diǎn)是對(duì)腫瘤細(xì)胞和正常細(xì)胞的作用差異不大，選擇性差，所以毒性亦大。進(jìn)入體內(nèi)后恩比興很快解離，血漿中藥物90%在0.5～1分鐘內(nèi)即消失，故作用短暫。但其作用效果則能延續(xù)較長(zhǎng)時(shí)間。在體內(nèi)的分布無(wú)明顯選擇性，但腦內(nèi)分布較少，極少量以原形從尿中排出。
目前在我國(guó)恩比興已經(jīng)被臨床用于治療惡性淋巴瘤，包括霍奇金病、淋巴肉瘤、網(wǎng)織細(xì)胞肉瘤、巨濾泡性淋巴瘤、蕈樣霉菌病及肺癌，尤對(duì)未分化癌有較好的療效。如合并用藥，效果更好。對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病、慢性淋巴細(xì)胞白血病、乳腺癌、卵巢癌、絨毛膜上皮癌等也有一定作用。此外用腹主動(dòng)脈阻斷 (半身阻斷)、靜脈注射大劑量氮芥的方法，治療頭頸部癌 (如鼻咽癌) 有較好療效，可以保護(hù)部分骨髓，相對(duì)提高上半身藥物分布量。局部用其乙醇或二甲亞砜 (0.05%)溶液治療牛皮癬、白癜風(fēng)、蕈樣霉菌病，也有較好的近期療效。對(duì)惡性體腔積液可作胸、腹或心包腔注射。恩比興亦可作為免疫抑制劑。
生物活性
Mechlorethamine是烷化劑的原型，它通過(guò)與DNA結(jié)合，交聯(lián)雙鏈并防止細(xì)胞復(fù)制來(lái)發(fā)揮作用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| DNA synthesis |
體外研究
在氮?dú)庀?，Mechlorethamine對(duì)大鼠肝細(xì)胞具有更小的毒性，并且比在需氧條件下引起更少的脂質(zhì)過(guò)氧化。在兔子氣管原代培養(yǎng)中，Mechlorethamine顯著抑制細(xì)胞生長(zhǎng)，并且導(dǎo)致與細(xì)胞骨架蛋白重排相關(guān)的細(xì)胞分離。在兔子氣管原代培養(yǎng)中，Mechlorethamine導(dǎo)致早期脂質(zhì)過(guò)氧化和細(xì)胞膜損傷，這與跟谷胱甘肽含量增加相關(guān)的抗氧化酶的活性顯著增加有關(guān)。
體內(nèi)研究
Mechlorethamine (1.5毫克/千克i.v.)減少兔子體內(nèi)平均白血球數(shù)量，使其從6,320 mm Mechlorethamine (0.005毫克-0.5毫克, i.d.)引起小鼠劑量依賴性皮膚潰瘍，在注射Mechlorethamine后，立刻給與等滲（0.167 M）或高滲（0.34 M）硫代硫酸鈉（0.05毫升），顯著降了低平均HN2潰瘍面積和潰瘍總時(shí)間。恩比興價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW00558672 | 氮芥鹽酸鹽 n,n-bis(2-chloroethyl)methylamine hydrochloride;chlormethine hydrochloride;mechlorethamine hydrochloride;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanamine;n-methylbis(2-chloroethyl)amine hydrochloride;bis(2-chloroethyl)methylamine;bis(2-chloroethyl)methylamine;mba hydrochloride | 55-86-7 | 25G | 436元 |
| 2024/11/11 | XW00558671 | 氮芥鹽酸鹽 n,n-bis(2-chloroethyl)methylamine hydrochloride;chlormethine hydrochloride;mechlorethamine hydrochloride;2-chloro-n-(2-chloroethyl)-n-methylethanamine;n-methylbis(2-chloroethyl)amine hydrochloride;bis(2-chloroethyl)methylamine;bis(2-chloroethyl)methylamine;mba hydrochloride | 55-86-7 | 5G | 110元 |
| 2024/11/08 | HY-B1253 | 恩比興 Chlormethine hydrochloride | 55-86-7 | 100mg | 600元 |