丙硫氧嘧啶是一種硫代酰胺藥物,能抑制甲狀腺過氧化物酶,從而阻斷甲狀腺激素生成,主要用于治療成人甲狀腺功能亢進。嚴重的不良反應主要包括肝功能異常、肝細胞損害、肝炎、膽紅素升高、白細胞減少,粒細胞缺乏等。
【適應證】
甲亢的內(nèi)科治療、甲狀腺手術(shù)前準備、甲狀腺危象的輔助治療。
【典型不良反應】
不良反應多發(fā)生在用藥初始2個月,十分常見的是皮膚瘙癢、皮疹、藥物熱、紅斑狼瘡樣綜合征( 表現(xiàn)為發(fā)熱、畏寒、全身不適、軟弱無力)、剝脫性皮炎、白細胞計數(shù)減少、輕度粒細胞計數(shù)減少。常見關(guān)節(jié)痛、白細胞和粒細胞計數(shù)減少、中性粒細胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎、脈管炎。少見中性粒細胞胞漿抗體相關(guān)性脈管炎(患部紅、腫、痛),發(fā)病機制與其中性粒細胞聚集,與髓過氧化物( myeloper-oxidase, MP0)結(jié)合,導致MPO結(jié)構(gòu)改變,誘導中性粒細胞胞漿抗體。
【禁忌證】
1.硫脲類抗甲狀腺藥之間存在交叉過敏反應,因此對丙硫氧嘧啶過敏者禁用甲巰咪唑和卡比馬唑。
2.對碘有過敏史者、妊娠及哺乳期婦女、嬰幼兒禁用碘制劑。
3.結(jié)節(jié)性甲狀腺腫合并甲亢、甲狀腺癌患者忌用
【藥物相互作用】
1.甲巰咪唑應慎與華法林合用。
2.卡比馬唑應慎與131碘合用。
3.丙硫氧嘧啶與有抑制甲狀腺功能和引起甲狀腺腫大作用的藥物( 如磺胺類、保泰松、巴比妥類、磺酰脲類)合用須注意;在用丙硫氧嘧啶前要避免服用碘劑;與抗凝血藥合用,丙硫氧嘧啶可能使抗凝血藥作用降低。
【注意事項】
(1)丙硫氧嘧啶可引起中性粒細胞胞漿抗體相關(guān)性血管炎。
(2)丙硫氧嘧啶因在體內(nèi)活性代謝物具有肝細胞毒性,應注意監(jiān)測肝功能。
(3)丙硫氧嘧啶能致嚴重的血液系統(tǒng)異常,在治療開始后應定期檢查血象。
(4)患甲亢的妊娠婦女宜采用本品最小有效劑量;
(5)抗甲狀腺藥丙硫氧嘧啶、甲巰咪唑和卡比馬唑均可引起白細胞減少癥,一般在用藥初始的幾個月發(fā)生,如及時停藥,在 1 ~ 2 周內(nèi)即可恢復,所以在用藥期間須定期監(jiān)測血象。
(6)白細胞計數(shù)< 3×109/ L需停藥觀察。
(7)發(fā)生粒細胞缺乏癥治愈后不能再用抗甲狀腺藥治療甲亢。
【用法用量】
成人及十歲以上的青少年:初服劑量:每日3次,每次片:對嚴重病例或經(jīng)碘治療后的患者,建議初服劑量 可為6~12片,分成4~6次服用。
維持劑量:每日1/2-3片。
六到十歲的兒童:初服劑量:每日1-3片。維持劑量:每日1/2-1片。