富馬酸非索羅定可用于治療伴有急迫性尿失禁、尿急、尿頻癥狀的膀胱過動癥患者。富馬酸非索替羅定是一種治療下尿路癥狀的毒蕈堿受體拮抗劑。與托特羅定非常相似。

富馬酸非索羅定口服吸收良好，進(jìn)入體內(nèi)后迅速水解成其活性代謝產(chǎn)物，在血漿中檢測不到原藥。活性代謝物的生物利用度52％。在4～28 nag內(nèi)單劑量或多次給予本品后，活性代謝物的血漿濃度和給藥劑量成比例。給藥后5 h血藥濃度達(dá)峰，多次給藥后無蓄積。食物對本品的藥動學(xué)無影響。 分布 活性代謝物的血漿蛋白結(jié)合率較低(約50％)，主要結(jié)合于白蛋白和僅，一酸性糖蛋白。靜脈輸注活性代謝物后測得的平均穩(wěn)態(tài)分布容積169 L。 代謝 活性代謝物在肝臟中主要通過CYP2D6和CYP3A4進(jìn)一步代謝為羰基、羰基．Ⅳ．異丙基和N一去異丙基代謝物，這些產(chǎn)物幾乎沒有抗膽堿活性。對于少數(shù)CYP2D6慢代謝者(大約7％白種人和2％的美國黑種人)，其活性代謝物和AUC分別較快代謝者增加1．7和2倍。

最常見的不良反應(yīng)是口干，在Ⅱ期和Ⅲ期臨床試驗(yàn)中(患者總計(jì)2 859名，服用本品的2 288名，服藥時間8～12周)觀察到的安慰劑組、本品4 mg／d和8 mg／d口干的發(fā)生率分別為7％、19％和35％，因口干導(dǎo)致停藥的發(fā)生率分別為0．4％、0．4％和0．8％。其次常見的不良反應(yīng)是便秘，安慰劑組、本品組4 mg／d和8 mg／d便秘的發(fā)生率分別為2％、4％和6％。其他報(bào)告的不良事件還包括食欲不振、惡心、上腹痛、泌尿系統(tǒng)感染、上呼吸道感染、眼干、尿痛、尿潴留、咳嗽、外周水腫、背痛、失眠、肝功能異常、皮疹等。

Fesoterodine能夠迅速且廣泛地被轉(zhuǎn)化為5-HMT，因此似乎主要由5-HMT產(chǎn)生藥理學(xué)活性。在人M1-M5細(xì)胞系中，F(xiàn)esoterodine是一種類膽堿激動劑激發(fā)的反應(yīng)的競爭性拮抗劑，并且與放射性配體研究具有相似的效能和選擇性。Fesoterodine引起大鼠膀胱肌條中卡巴膽堿的濃度效應(yīng)曲線向右位移，而不降低其最大值，并且濃度依賴性減少電場刺激(EFS)誘發(fā)的收縮。Fesoterodin被非特異性酯酶水解為5-羥甲基托特羅定(5-HMT)，其是活性代謝物，并且是所有抗毒蕈堿活性的原因。