5638-76-6
中文名稱
N-甲基-N-2-(2-吡啶基)胺
英文名稱
Betahistine
CAS
5638-76-6
EINECS 編號
227-086-4
分子式
C8H12N2
MDL 編號
MFCD00006362
分子量
136.19
MOL 文件
5638-76-6.mol
更新日期
2024/12/04 10:53:11
5638-76-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-(2-甲氨乙基)吡啶倍他司丁
甲胺乙吡啶
抗眩啶
培他啶
N-甲基-N-2-(2-吡啶基)胺
倍他司汀
甲胺乙吡
英文別名
2-(2-METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE2'-(2-N-METHYLAMINO ETHYL)PYRIDINE
2-[B-(METHYLAMINO)ETHYL]PYRIDINE
2-(METHYLAMINOETHYL)PYRIDINE
AKOS BBS-00002883
BETAHISTINE
METHYL-(2-PYRIDIN-2-YL-ETHYL)-AMINE
N-METHYL-N-[2-(2-PYRIDYL)ETHYL]AMINE
(2-(2-pyridyl)ethyl)methylamine
[2-(2-Pyridyl)ethyl]methylamine
2-(2-(methylamino)ethyl)-pyridin
2-(beta-Methylaminoethyl)pyridine
2-Pyridineethanamine, N-methyl-
N-Methyl-2-(2-pyridinyl)ethanamine
n-methyl-2-pyridineethanamin
n-methyl-2-pyridineethanamine
N-Methyl-2-pyridineethylamine
N-Methyl-N-beta-(2-pyridyl)ethylamine
PT 9 base
Pyridine, 2-[2-(methylamino)ethyl]-
所屬類別
原料藥：周圍血管擴張藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀液體。沸點113-114℃（4.0kPa），相對密度0.984，折光率1.5174。閃點96℃。溶于水、醇、醚、氯仿。其鹽酸鹽，C8H12N2·2HCI=209.12，[5579-84-0]。為白色或類白色結(jié)晶。熔點148-149℃。極易溶于水，微溶于無水乙醇，不溶于丙醇。無臭，味微苦，易潮解。
沸點113-114 °C30 mm Hg(lit.)
密度0.984 g/mL at 25 °C(lit.)
蒸氣壓17.7Pa at 25℃
折射率n20/D 1.518(lit.)
閃點206 °F
儲存條件Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Sparingly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系數(shù)(pKa)pKa 3.46 (Uncertain)
形態(tài)Oil
顏色淡黃色至黃色
水溶解性1000g/L at 25℃
Merck13,1181
檢測方法GC
LogP0.68
CAS 數(shù)據(jù)庫5638-76-6(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息2-Pyridineethanamine, N-methyl- (5638-76-6)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標(biāo)志Xi,C
危險類別碼R36/37/38
安全說明S26-S37/39
WGK Germany2
RTECS號UT5552000
Hazard NoteCorrosive
海關(guān)編碼2933399990
制備方法
方法一
以2-甲基吡啶為原料，與甲醛加成得2-羥乙基吡啶，然后加氫氧化鈉脫水成為2-乙烯吡啶，再與鹽酸甲胺在甲苯溶劑中加成得到本品。制備鹽酸鹽時，將該品溶于異丙醇，冷卻到15℃，通入干燥的氯化氫至pH為2，即析出結(jié)晶，過濾，用異丙醇洗滌，立即真空干燥，得倍他司丁鹽酸鹽。常見問題列表
簡介
倍他司汀又稱培他啶、鹽酸培他啶、倍他啶、鹽酸倍他啶、甲胺乙吡啶、抗眩啶、敏使朗、鹽酸倍他司汀、甲胺乙吡啶，是一種組胺類周圍血管擴張藥。呈白色或類白色結(jié)晶性粉末，無臭，易溶于水，微溶于乙醇，味微苦。分子式為C8H12N2·2HCL。具有擴張毛細(xì)血管的作用，作用較組胺持久，能增加腦血流量及內(nèi)耳血流量，消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳閉感;又能抑制組胺的釋放，產(chǎn)生抗過敏作用。
臨床應(yīng)用
臨床用于內(nèi)耳眩暈癥，對腦動脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致的直立性眩暈、耳鳴等亦可用，口服每次4～8mg，1日2～4次，或肌注1次2～4mg，1日2次。用后偶有口干、胃腸不適、心悸、皮膚瘙癢。消化性潰瘍、支氣管哮喘及嗜鉻細(xì)胞瘤患者慎用。藥理作用
組胺類藥。倍他司汀對毛細(xì)血管的擴張作用與組胺相似，但不增加其通透性，能顯著增加腦和內(nèi)耳血流量，消除內(nèi)淋巴水腫，直接抑制前庭神經(jīng)核多觸突Ⅰ型神經(jīng)元產(chǎn)生的大量沖動，從而消除梅尼埃綜合征的眩暈、耳鳴和耳閉等癥狀。該藥也有輕微的抗凝血、抗血小板聚集、降低血液黏滯度和利尿作用。藥物相互作用
倍他司汀是一種組胺H1受體激動劑，與組胺作用相似，臨床上常用的抗組胺藥，如苯海拉明、撲爾敏、氯雷他定等，可削弱倍他司汀的治療效果，應(yīng)避免同時使用。此外，臨床上常用的單胺氧化酶抑制劑，如異煙肼、司來吉蘭、左旋多巴、卡馬西平、胺碘酮等，可能會增加倍他司汀的血藥濃度，增加不良反應(yīng)的風(fēng)險，應(yīng)避免同時使用。主要用途和用法
用于內(nèi)耳眩暈癥，對腦動脈硬化、缺血性腦血管病、頭部外傷或高血壓所致直立性眩暈、耳鳴等亦可用?？诜?～8mg，bid或qid。?。?～4mg，bid。用于眩暈。倍他司汀能活血化瘀，又可平肝息風(fēng)，常用于治療眩暈。癥見頭暈?zāi)垦?、耳鳴、頭脹頭昏或精神萎靡、健忘、惡心欲吐或胸脘痞悶、煩躁易怒。肝陽上亢明顯者可加卡托普利或心得安、維拉帕米等。
用于耳鳴。本品可治療肝膽火盛、血瘀之耳鳴。癥見耳鳴突然發(fā)生、頭暈頭脹，或心煩易怒、失眠。
不良反應(yīng)及注意事項
偶有頭痛、惡心嘔吐、心悸、食欲不振和皮疹。肝臟、腎臟和心臟功能不全者，支氣管哮喘，消化性潰瘍病人及孕婦慎用。嗜鉻細(xì)胞瘤病人和兒童禁用。不可與抗組胺藥物同用。