84057-84-1
中文名稱
拉莫三嗪
英文名稱
Lamotrigine
CAS
84057-84-1
EINECS 編號
281-901-8
分子式
C9H7Cl2N5
MDL 編號
MFCD00865333
分子量
256.09
MOL 文件
84057-84-1.mol
更新日期
2024/12/18 15:29:11
84057-84-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪-3,5-二胺拉莫三嗪
拉米克妥
利必通
那蒙特金
3,5-二氨基-6-(2,3-二氯苯基)-1,2,4-三嗪
英文別名
3,5-DIAMINO-6-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE6-(2,3-DICHLOROPHENYL)-1,2,4-TRIAZINE-3,5-DIAMINE
BW-430C
GI 267119X
LAMICTAL
LAMOTRIGIN
LAMOTRIGINE
LAMOTRIGINE-13C1
LTG
4-triazine-3,5-diamine,6-(2,3-dichlorophenyl)-2
Lemotrigine
(2,3-Dichloro Phenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, LTG, BW-430C, Lamictal
1,2,4-Triazine-3,5-diamine, 6-(2,3-dichlorophenyl)-
LAMOTRINGINE
6-(2,3-Dichlorophenyl)-1,2,4-triazine-3,5-diamine, GI 267119X
BW-430
所屬類別
原料藥：抗癲癇及抗驚厥藥物理化學性質(zhì)
外觀性狀從異丙醇結(jié)晶，熔點216-218℃。急性毒性LD50小鼠，大鼠(mg/kg)：250,＞640口服。
熔點177-181°C
沸點503.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.572±0.06 g/cm3(Predicted)
閃點9℃
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL at 60 °C, soluble
溶解度DMSO:20 mg/mLat 60 °C,可溶
酸度系數(shù)(pKa)5.7(at 25℃)
形態(tài)powder
顏色white
Merck14,5353
BCS Class2
InChIInChI=1S/C9H7Cl2N5/c10-5-3-1-2-4(6(5)11)7-8(12)14-9(13)16-15-7/h1-3H,(H4,12,13,14,16)
InChIKeyPYZRQGJRPPTADH-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C(C2=CC=CC(Cl)=C2Cl)=C(N)N=C(N)N=1
CAS 數(shù)據(jù)庫84057-84-1(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
簡介
拉莫三嗪是一種新型的苯三嗪類抗癲癇藥物，2005 年在國內(nèi)上市。其作用機制是通過阻滯突觸前膜電壓門控鈉通道和抑制病理性谷氨酸釋放，從而抑制谷氨酸誘發(fā)的動作電位的爆發(fā)，進而穩(wěn)定神經(jīng)元細胞膜。作為一種廣譜的抗癲癇藥，拉莫三嗪臨床上主要用于部分性和全身性癲癇發(fā)作的單藥治療或輔助治療，還可作情感穩(wěn)定劑治療 I 型雙相情感障礙。作用機制
拉莫三嗪是一種電壓依賴性的鈉離子通道阻滯劑，抗癲癇的主要作用機制為：
①抑制電壓依賴性Ⅱa型Na+通道，穩(wěn)定細胞膜，抑制神經(jīng)元細胞異常放電；
②穩(wěn)定突觸前膜，抑制興奮性神經(jīng)遞質(zhì)，尤其是谷氨酸的釋放；
③抑制電壓門控性鈣通道。藥代動力學
拉莫三嗪口服后吸收好，不受進食影響，在腸道內(nèi)迅速完全被吸收，生物利用度高，半衰期較長，并且沒有明顯的首過代謝，藥動學呈線性，對肝藥酶的誘導作用及自身誘導作用較小，對患者的認知功能無不良影響，且有提高認知功能的作用。LTG與其他藥物之間相互作用少，有良好藥代動力學特征，蛋白結(jié)合率不高，很少影響其他藥物的代謝和消除。性質(zhì)
拉莫三嗪為白色或類白略顯黃色。在異丙醇中結(jié)晶,微溶于水,熔點,216~218℃，易溶于苯、甲苯、熱乙醇等有機溶劑。用途
拉莫三嗪為苯基三嗪類化合物,是一種新型的抗癲癇類藥物。應(yīng)用
主要用于部分性癲癇，特別對用其他單藥或聯(lián)合用藥不能控制的難治性部分性癲癇，其作用安全有效。對失神發(fā)作，或非典型失神發(fā)作，肌陣攣性發(fā)作約有50%的病人得到控制。也適合作為輔助藥物治療頑固性癲癇中Lennox-Gastant綜合征，以及繼發(fā)性和特發(fā)性全身強直一陣攣性發(fā)作。