普瑞巴林屬于非γ-氨基丁酸（GABA）受體激動(dòng)劑或拮抗劑，是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑，能阻斷電壓依賴性鈣通道，減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。臨床主要用于糖尿病性周圍神經(jīng)病變有關(guān)的神經(jīng)痛、皰疹后神經(jīng)痛和輔助治療成人部分性癲癇發(fā)作、廣泛性焦慮障礙、中樞神經(jīng)痛（包括脊髓損傷、卒中和多發(fā)硬化伴隨的神經(jīng)痛）和纖維肌痛。

普瑞巴林主要用于治療外周神經(jīng)痛以及輔助性治療局限性部分癲癇發(fā)作。

普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能而減少一些神經(jīng)遞質(zhì)的鈣依賴性釋放。雖然普瑞巴林是抑制性神經(jīng)遞質(zhì)γ-氨基丁酸(GABA)的結(jié)構(gòu)衍生物，但它并不直接與GABAA、GABAB或苯二氮?類受體結(jié)合，不增加體外培養(yǎng)神經(jīng)元的GABAA反應(yīng)，不改變大鼠腦中GABA濃度，對GABA攝取或降解無急性作用。但是研究發(fā)現(xiàn)，體外培養(yǎng)的神經(jīng)元長時(shí)間暴露于普瑞巴林，GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白密度和功能性GABA轉(zhuǎn)運(yùn)速率增加。普瑞巴林不阻滯鈉通道，對阿片類受體無活性，不改變環(huán)加氧酶活性，對多巴胺及5-羥色胺受體無活性，不抑制多巴胺、5-羥色胺或去甲腎上腺素的再攝取。

吸收：空腹服用普瑞巴林，吸收迅速，在單劑或多劑給藥后1小時(shí)內(nèi)達(dá)血漿峰濃度。據(jù)估算普瑞巴林的口服生物利用度≥90%，而且與劑量無關(guān)。多劑給藥后，24至48小時(shí)內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)。與食物一起服用時(shí)，普瑞巴林的吸收速率降低，Cmax降低25-30%，tmax延遲至約2.5小時(shí)。但是，普瑞巴林和食物同時(shí)服用并不會對普瑞巴林的吸收程度造成有臨床意義的影響。

分布：臨床前研究顯示普瑞巴林可以通過小鼠、大鼠和猴的血腦屏障。普瑞巴林可以通過大鼠的胎盤，并可出現(xiàn)在哺乳大鼠的乳汁內(nèi)。在人體，普瑞巴林口服給藥后的表觀分布容積大約是0.56L/kg。普瑞巴林不與血漿蛋白結(jié)合。

代謝：普瑞巴林在人體內(nèi)的代謝可以忽略不計(jì)。在給予放射標(biāo)記的普瑞巴林后，約98%普瑞巴林以原型的形式在尿中回收。普瑞巴林的主要代謝產(chǎn)物-N-甲基化衍生物，也在尿中被發(fā)現(xiàn)，占給藥劑量的0.9%。在臨床前研究中，未發(fā)現(xiàn)普瑞巴林由S-旋光對映體向R-旋光對映體轉(zhuǎn)化的消旋作用。

 排泄：普瑞巴林主要從體循環(huán)清除，并以原型藥物的形式經(jīng)腎臟排泄。普瑞巴林的平均清除半衰期為6.3小時(shí)。普瑞巴林血漿清除率和腎臟清除率均與肌酐清除率有直接比例關(guān)系。 對于伴有腎功能減退或正在接受血液透析治療的患者，有必要調(diào)整劑量

2008年12月，美國食品和藥物管理局（FDA）批準(zhǔn)普瑞巴林（商品名”樂瑞卡“）用于治療糖尿病性外周神經(jīng)痛（DPN）和皰疹后遺神經(jīng)痛（PHN）這兩種最常見的神經(jīng)性疼痛。神經(jīng)性疼痛是最難治療的慢性疼痛綜合征之一，以鈍痛、灼熱、刺痛為主要特征，神經(jīng)痛的誘因很多，糖尿病、感染（如帶狀皰疹）、癌癥和AIDS等均可引發(fā)神經(jīng)痛，在歐洲大約3%的人群遭受著神經(jīng)痛的折磨。

1. 不被細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝，因此，很少與其他藥物發(fā)生相互作用。不影響抗癲癇藥（如丙戊酸鈉、苯妥英鈉、拉莫三嗪、卡巴西平、苯巴比妥、托吡酯）、口服避孕藥、口服降糖藥、利尿劑、胰島素等的藥動(dòng)學(xué)。

2. 本品與氧可酮同用時(shí)，其識別功能降低，運(yùn)動(dòng)功能損傷增強(qiáng)。

3. 與勞拉西泮和乙醇有相加作用。

普瑞巴林膠囊的制備方法具有以下步驟：

①將普瑞巴林原料在搖擺顆粒機(jī)上過30目（孔徑600μm）篩網(wǎng)，將過30目篩的普瑞巴林原料再依次過60目（孔徑250μm）篩網(wǎng)和80目（孔徑180μm）篩網(wǎng)，取過60目篩和未過80目篩的普瑞巴林顆粒粉末，備用；

②將乳糖在震蕩篩上依次過80目（孔徑180μm）篩網(wǎng)和120目（孔徑120μm）篩網(wǎng)，取過80目篩和未過120目篩的乳糖顆粒粉末，備用；

③先將步驟①得到的普瑞巴林顆粒粉末（D50粒徑為180μm～220μm，D90粒徑為250μm～280μm）與粘合劑在多向運(yùn)動(dòng)混合機(jī)上混合均勻，然后加入潤滑劑以及步驟②得到的乳糖顆粒粉末（D50粒徑為120μm～140μm，D90粒徑為160μm～180μm），繼續(xù)混合均勻，最后將混合均勻的物料在全自動(dòng)膠囊充填機(jī)上直接灌裝得到普瑞巴林膠囊。