101152-94-7
中文名稱(chēng)
鹽酸米那普侖
英文名稱(chēng)
(1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide hydrochloride
CAS
101152-94-7
分子式
C15H23ClN2O
MDL 編號(hào)
MFCD00901293
分子量
282.81
MOL 文件
101152-94-7.mol
更新日期
2024/12/20 17:41:46
101152-94-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
米那普侖鹽酸鹽2-(氨甲基)-N,N-二乙基-1-苯基環(huán)丙烷甲酰胺鹽酸鹽
鹽酸米那普侖
英文別名
(1R,2S)-REL-2-(AMINOMETHYL)-N,N-DIETHYL-1-PHENYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE(1R,2S)-REL-2-(AMINOMETHYL)-N,N-DIMETHYL-1-PHENYLCYCLOPROPANECARBOXAMIDE HYDROCHLORIDE
F 2207
IXEL
MIDALCIPRAN
MIDALCIPRAN HYDROCHLORIDE
MILNACIPRAN HCL
MILNACIPRAN HYDROCHLORIDE
TOLEDOMIN
1-phenyl-1-(diethylaminocarbonyl)-2-(aminomethyl)cyclopropanehydrochloride
2-(aminomethyl)-n,n-diethyl-1-phenyl-cyclopropanecarboxamidmonohydrochlori
cis-(+-)-2-(aminomethyl)-n,n-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamidemonohydr
cis-(+-)-d
Milnacipran Hydrochloride (Subject to patent free)
(1R,2S)-rel-2(Amino-methyl)-N,N-diethyl-1-phenyl-cyclopropanecarboxamide, Monohydrochloride
Dalcipran
F 2207, Midalcipran, Toledomin, (1R,2S)-rel-2-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropanecarboxamide monohydrochloride
rel-2α*-(Aminomethyl)-N,N-diethyl-1-phenylcyclopropane-1α*-carboxamide·hydrochloride
所屬類(lèi)別
分析化學(xué)：標(biāo)準(zhǔn)物質(zhì)物理化學(xué)性質(zhì)
外觀白色結(jié)晶性粉末
外觀性狀白色結(jié)晶性粉末。
熔點(diǎn)179-1810C
閃點(diǎn)9℃
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O: 19 mg/mL
溶解度H2O: 19 mg/mL
形態(tài)solid
顏色white
Merck14,6194
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)101152-94-7(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301
防范說(shuō)明P301+P310
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22
危險(xiǎn)類(lèi)別碼22-39/23/24/25-23/24/25-11
安全說(shuō)明7-16-36/37-45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)GZ1014010
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類(lèi)別III
海關(guān)編碼29242990
毒性LD50 orally in mice: 237 mg/kg (Bonnaud)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥物相互作用
1）鹽酸米那普侖是不可能涉及臨床上有意義的藥代動(dòng)力學(xué)藥物相互作用；2）鹽酸米那普侖與其它藥物可能發(fā)生藥效學(xué)相互作用
藥理作用及作用機(jī)制
米那普侖的中樞疼痛抑制作用確切作用機(jī)制和在人中改善纖維肌痛癥狀的能力尚未知。臨床前研究曾顯示米那普侖是一種神經(jīng)元去甲腎上腺素和5-羥色胺再攝取強(qiáng)抑制劑；在體外米那普侖抑制去甲腎上腺素?cái)z取 比5-羥色胺強(qiáng)度約更高3-倍，對(duì)多巴胺或其它神經(jīng)遞質(zhì)的攝取無(wú)直接影響。米那普侖在體外對(duì)5-羥色胺能(5-HT1-7)，α-和β-腎上腺能，毒蕈鹼(M1-5)，組胺(H1-4)，多巴胺(D1-5)，鴉片，苯二氮卓，和γ-氨基丁酸(GABA)受體無(wú)明顯親和力。在這些受體處的藥理學(xué)活性被假設(shè)是伴隨各種抗膽堿能，鎮(zhèn)靜，和心血管效應(yīng)與其它精神病治療藥物所見(jiàn)。米那普侖對(duì)Ca2+，K+，Na+和Cl– 通道無(wú)明顯親和力而且不抑制人單胺氧化酶(MAO-A和MAO-B)或膽堿酯酶活性。生物活性
Milnacipran HCl能抑制去甲腎上腺素轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NET)和五羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(SERT)，其IC50分別是77 nM和420 Nm靶點(diǎn)
| Target | Value |
| norepinephrine transporter (NET) | 77 nM |
| norepinephrine transporter (SERT) | 420 nM |
體外研究
Milnacipran主要以本體和葡萄糖醛酸苷的形式通過(guò)尿液排出(>80%)，僅有少部分(<10%)通過(guò)CYP3A4酶催化的N端脫乙基作用代謝掉 Milnacipran在高濃度時(shí)能抑制某一配體離子通道(LGIC)受體，包括NMDA, 5-HT3A 和nACh受體，其IC50分別是58.4 μM, 185μM, 14.3μM。
體內(nèi)研究
Milnacipran(10和30 mg/kg, 口服)能增加大鼠前額皮質(zhì)中細(xì)胞外的5-HT和 NA的水平，這種影響效應(yīng)與劑量相關(guān)。在抑郁癥動(dòng)物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)能顯著降低大鼠的強(qiáng)迫性游泳實(shí)驗(yàn)中的靜止時(shí)間。在焦慮癥動(dòng)物行為模型中，Milnacipran (30和60 mg/kg, 口服)也能顯著降低大鼠條件性恐懼壓力測(cè)試實(shí)驗(yàn)中不動(dòng)時(shí)間。 Milnacipran (<40 mg/kg 腹腔注射)可以增加自由活動(dòng)豚鼠下丘腦中細(xì)胞外的NA和5-HT的水平，這種作用是劑量依賴(lài)的。在自由活動(dòng)豚鼠下丘腦中，分別用10 mg/kg和40 mg/kg Milnacipran處理，分別能減少57%和47%的NA代謝產(chǎn)物MHPG。