天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>280744-09-4

280744-09-4

中文名稱 SB216763
英文名稱 SB216763
CAS 280744-09-4
分子式 C19H12Cl2N2O2
分子量 371.217
MOL 文件 280744-09-4.mol
更新日期 2024/12/03 10:58:02
280744-09-4 結(jié)構(gòu)式 280744-09-4 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
3-(2,4-二氯苯基)-4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-1H-吡咯-2,5-二酮
英文別名
SB 216763
3-(2,4-Dichlorophenyl)-4-...
3-(2,4-DICHLOROPHENYL)-4-(1-METHYL-1H-INDOL-3-YL)-1H-PYRROLE-2,5-DIONE
3-(2,4-dichlorophenyl)-4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2,5-dihydro-1H-pyrrole-2,5-dione
所屬類別
生物化工:GSK-3 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)287-288.6 °C(lit.)
熔點(diǎn)287-288.6 °C(lit.)
沸點(diǎn)598.1±50.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件−20°C
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL, soluble
溶解度在DMSO中的溶解度為20 mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)7.27±0.60(Predicted)
形態(tài)橙色固體
顏色orange
穩(wěn)定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20° for up to 3 months.

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3
海關(guān)編碼29339900

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
一種有效、選擇性和ATP競爭性的GSK-3抑制劑,抑制GSK-3α和GSK-3β的 IC50為34.3nM。SB-216763 is a glycogen synthase kinase-3 (GSK3) inhibitor, which can maintain mouse embryonic stem cells (mESCs) in a pluripotent state in the absence of exogenous leukemia inhibitory factor (LIF) when cultured on mouse embryonic fibroblasts (MEFs). SB-216763 is the first GSK3 inhibitor that can promote self-renewal of mESC co-cultured with MEFs for more than two months.

常見問題列表

生物活性
SB216763是一種有效的,選擇性GSK-3α抑制劑,IC50為34.3 nM;對(duì)GSK-3β具有同樣的抑制作用。
體外研究
除了抑制GSK-3α,SB 216763也同樣有效作用于 GSK-3β,按10 μM 處理,抑制達(dá)96%, 作用于24 種其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1時(shí)具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝臟細(xì)胞,刺激糖原合成,EC50為3.6 μM, 且作用于HEK293 細(xì)胞,誘導(dǎo)β-catenin-LEF/TCF相關(guān)報(bào)告基因的轉(zhuǎn)錄,這種作用存在劑量依賴性,按 5 μM處理,誘導(dǎo)達(dá)到最大值,增大2.5倍。與劑量依賴性顯著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保護(hù)小腦顆粒神經(jīng)元免受 LY-294002或鉀喪失而誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,這種作用具有濃度依賴性,3 μM 時(shí)保護(hù)神經(jīng)達(dá)到最高值,與10 mM LiCl作用效果形成對(duì)比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002誘導(dǎo)的 雞背根神經(jīng)節(jié)感覺神經(jīng)元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293細(xì)胞,顯著抑制小腦顆粒神經(jīng)元中GSK-3依賴的神經(jīng)元特異性微管相關(guān)蛋白的磷酸化,且提高β-catenin細(xì)胞質(zhì)水平,與Wnt調(diào)節(jié)的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌細(xì)胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低細(xì)胞活力,這種作用存在劑量依賴性,且顯著促進(jìn)凋亡,處理72小時(shí),凋亡達(dá)50%,而對(duì)HMEC或WI38細(xì)胞系沒有作用效果。
體內(nèi)研究
SB 216763 按20 mg/kg 劑量處理患Bleomycin (BLM)誘導(dǎo)肺部炎癥和纖維化的小鼠,通過顯著抑制炎癥細(xì)胞因子MCP-1和TNF-α的產(chǎn)量,顯著抑制肺部炎癥和纖維化,且顯著提高BLM處理小鼠的壽命。SB 216763 處理,通過抑制肺泡上皮細(xì)胞損傷,而顯著降低 BLM誘導(dǎo)的肺泡。
生物活性
SB216763 是一種有效的,選擇性GSK-3α抑制劑,IC50為34.3 nM;對(duì)GSK-3β具有同樣的抑制作用。SB216763 可激活自噬。
靶點(diǎn)
TargetValue
GSK-3α
(Cell-free assay)
34.3 nM
GSK-3β
(Cell-free assay)
~34.3 nM
體外研究

除了抑制GSK-3α,SB 216763也同樣有效作用于 GSK-3β,按10 μM 處理,抑制達(dá)96%, 作用于24 種其他蛋白激酶包括 PKBα 和PDK1時(shí)具有最小活性,IC50>10 μM。SB-216763作用于人肝臟細(xì)胞,刺激糖原合成,EC50為3.6 μM, 且作用于HEK293 細(xì)胞,誘導(dǎo)β-catenin-LEF/TCF相關(guān)報(bào)告基因的轉(zhuǎn)錄,這種作用存在劑量依賴性,按 5 μM處理,誘導(dǎo)達(dá)到最大值,增大2.5倍。與劑量依賴性顯著抑制GSK-3 活性一致,SB 216763 保護(hù)小腦顆粒神經(jīng)元免受 LY-294002或鉀喪失而誘導(dǎo)的細(xì)胞凋亡,這種作用具有濃度依賴性,3 μM 時(shí)保護(hù)神經(jīng)達(dá)到最高值,與10 mM LiCl作用效果形成對(duì)比。3 μM SB 216763完全抑制 LY-294002誘導(dǎo)的 雞背根神經(jīng)節(jié)感覺神經(jīng)元死亡。5 μM SB 216763 作用于HEK293細(xì)胞,顯著抑制小腦顆粒神經(jīng)元中GSK-3依賴的神經(jīng)元特異性微管相關(guān)蛋白的磷酸化,且提高β-catenin細(xì)胞質(zhì)水平,與Wnt調(diào)節(jié)的 GSK-3抑制效果差不多。 25-50 μM SB 216763作用于前列腺癌細(xì)胞系,包括BXPC-3, MIA-PaCa2, PANC1, ASPC1, 和CFPAC, 降低細(xì)胞活力,這種作用存在劑量依賴性,且顯著促進(jìn)凋亡,處理72小時(shí),凋亡達(dá)50%,而對(duì)HMEC或WI38細(xì)胞系沒有作用效果。

體內(nèi)研究
SB 216763 按20 mg/kg 劑量處理患Bleomycin (BLM)誘導(dǎo)肺部炎癥和纖維化的小鼠,通過顯著抑制炎癥細(xì)胞因子MCP-1和TNF-α的產(chǎn)量,顯著抑制肺部炎癥和纖維化,且顯著提高BLM處理小鼠的壽命。SB 216763 處理,通過抑制肺泡上皮細(xì)胞損傷,而顯著降低 BLM誘導(dǎo)的肺泡。
"280744-09-4" 相關(guān)產(chǎn)品信息
131543-23-2 182498-32-4 940929-33-9 694433-59-5 336113-53-2 327036-89-5 264218-23-7 676596-65-9 6894-43-5 6415-59-4 137915-13-0 469-83-0 478482-75-6 1032350-13-2 379231-04-6 956697-53-3 252935-94-7 936563-96-1