940929-33-9
中文名稱
SB 743921; (R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
英文名稱
SB 743921
CAS
940929-33-9
分子式
C31H34Cl2N2O3
分子量
553.519
MOL 文件
940929-33-9.mol
更新日期
2023/03/20 15:41:25
940929-33-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
KSP抑制劑(SB-743921)N-(3-氨基丙基)-N-[(1R)-1-[7-氯-4-氧代-3-(苯基甲基)-4H-1-苯并吡喃-2-基]-2-甲基丙基]-4-甲基苯甲酰胺鹽酸鹽
英文別名
CS-1972SB 743921
SB-743921 HCl
SB 743921 USP/EP/BP
SB 743921 hydrochloride
SB743921
SB743921
SB 743921
(R)-N-(3-Aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylb
(R)-N-(3-aminopropyl)-N-(1-(3-benzyl-7-chloro-4-oxo-4H-chromen-2-yl)-2-methylpropyl)-4-methylbenzamide hydrochloride
SB 743921
(R)-N-(3-AMINOPROPYL)-N-(1-(3-BENZYL-7-CHLORO-4-OXO-4H-CHROMEN-2-YL)-2-METHYLPROPYL)-4-METHYLBENZAMIDE HYDROCHLORIDE
N-(3-Aminopropyl)-N-[(1R)-1-[7-chloro-4-oxo-3-(phenylmethyl)-4H-1-benzopyran-2-yl]-2-methylpropyl]-4-methylbenzamide hydrochloride
所屬類別
生物化工：Kinesin 抑制劑
常見問題列表
生物活性
SB743921是一種kinesin spindle protein (KSP)（紡錘體驅(qū)動蛋白）抑制劑，Ki為0.1 nM，對MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E幾乎沒有親和力。Phase 1/2。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| KSP (MX1 cells) | 0.06 nM |
| KSP (Colo205 cells) | 0.07 nM |
| KSP | 0.1 nM(Ki) |
| KSP (SKOV3 cells) | 0.2 nM |
| KSP (MV522 cells) | 1.7 nM |
體外研究
SB 743921對于人和鼠的KSP的K i 值分別是0.1 nM 和0.12 nM，而對其它的驅(qū)動蛋白MKLP1和Kin2，其K i 值則大于70 μM。SB 743921阻斷了功能性有絲分裂紡錘體的組裝，因此能將細(xì)胞阻斷在有絲分裂期并隨后導(dǎo)致細(xì)胞壞死。SB-743921對ispinesib的效能已經(jīng)分別在生化和細(xì)胞實(shí)驗(yàn)中得到改善。
體內(nèi)研究
在體內(nèi)SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921對廣譜腫瘤模型都有顯著效應(yīng)。SB-743921對異種移植人的腫瘤Colo205 (完全回歸), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (完全和部分回歸) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (腫瘤生長延遲)都能產(chǎn)生抑制增長的活性。SB-743921不會引起經(jīng)常與微管蛋白相關(guān)的神經(jīng)病變。