252935-94-7
中文名稱
CHIR98014(CT98014)
英文名稱
2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-3-NITRO-
CAS
252935-94-7
分子式
C20H17Cl2N9O2
分子量
486.31
MOL 文件
252935-94-7.mol
更新日期
2024/12/18 10:13:18
252935-94-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
BIIB057, PRT-2607N6-[2-[[4-(2,4-二氯苯基)-5-(1H-咪唑-1-基)-2-嘧啶基]氨基]乙基]-3-硝基-2,6-吡啶二胺
英文別名
CS-1797CHIR98014(CT98014)
CT 98014 - CHIR 98014
CHIR-98014 (CHIR98014
CHIR 98014 >=98% (HPLC)
CHIR-98014
CHIR 98014
CT98014
CHIR 98014
CHIR98014
CHIR-98014
2,6-PYRIDINEDIAMINE, N6-[2-[[4-(2,4-DICHLOROPHENYL)-5-(1H-IMIDAZOL-1-YL)-2-PYRIMIDINYL]AMINO]ETHYL]-
6-N-[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-imidazol-1-ylpyrimidin-2-yl]amino]ethyl]-3-nitropyridine-2,6-diamine
N6-[ 2-[4-(2,4-DICHLORO-PHENYL)-5-IMIDAZOL-1-YL-PYRIMIDIN-2-YLAMINO]-ETHYL]-3-NITRO-PYRIDINE-2,6-DIAMINE
所屬類別
生物化工：GSK-3 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.62
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.1 mg/mL in DMSO with gentle warming
形態(tài)粉末
顏色白色至棕色
CHIR98014(CT98014)價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 5mg | 958.23元 |
| 2024/11/08 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 10mM(1mL in DMSO) | 1285.83元 |
| 2024/11/08 | S2745 | CHIR98014(CT98014) CHIR-98014 | 252935-94-7 | 25mg | 3251.43元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
CHIR-98014 (CT98014)是一種有效的GSK-3α/β抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為0.65 nM/0.58 nM，作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2選擇性高。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
GSK-3β
(Cell-free assay) | 0.58 nM |
|
GSK-3α
(Cell-free assay) | 0.65 nM |
體外研究
CHIR 98014抑制人類GSK-3β，K i 值為0.87 nM。CHIR 98014強(qiáng)有效抑制鼠GSK-3。CHIR 98014為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑,作用于抗20種其他蛋白激酶包括CDC2, erk2, tie2，KDR等的GSK-3,選擇性為500倍到1000倍以上。CHIR 98014抑制CDC2，IC50為3.7 μM。然而, CHIR 98014 作用于GSK-3高度同源的ɑ和β亞型具有相似效果,但是在GSK-3和最接近的同系物cdc2和erk2間具有明顯區(qū)別。用表達(dá)CHO-IR細(xì)胞或原代鼠肝細(xì)胞的胰島素受體處理，提高CHIR98014濃度，導(dǎo)致GS活性上升2到3倍。CHIR 98014使CHO-IR和鼠肝細(xì)胞達(dá)到半最大GS刺激反應(yīng)的濃度分別為106和107 nM。
體內(nèi)研究
GSK-3抑制劑CHIR-98014作用于從瘦弱的Zucker和抗胰島素的ZDF鼠分離的I型骨骼肌，激活GS活性。從ZDF鼠分離的比目魚肌明顯抗GS激活的胰島素，但是從瘦弱Zucker鼠分離的肌肉對(duì)500 nM CHIR 98014反應(yīng)程度相同，都提高40%。瘦弱Zucker鼠分離的肌肉中胰島素和CHIR 98014激活的GS比ZDF鼠分離的肌肉中強(qiáng)很多。CHIR 98014或胰島素作用于這些細(xì)胞和肌肉不會(huì)改變?nèi)縂S活性。 同時(shí), CHIR 98014不會(huì)影響從瘦弱動(dòng)物分離的肌肉中胰島素劑量反應(yīng)。 CHIR 98014作用于db/db鼠,ZDF鼠,ob/ob鼠,飲食引起的糖尿病C57BL/6鼠，及抗葡萄糖的SHHF鼠，降低高血糖，促進(jìn)葡萄糖排出。 此外, CHIR98014作用于剛出生鼠的大腦皮層，降低tau蛋白Ser396位點(diǎn)的磷酸化水平。