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O-去甲文拉法辛新聞專題

O-去甲文拉法辛的制備及應(yīng)用
O-去甲文拉法辛的制備及應(yīng)用
以4-羥基苯乙酰胺和溴化芐作為起始原料,經(jīng)縮合、脫水后得到4-芐氧基苯乙腈,其與環(huán)己酮進(jìn)行親核加成后再經(jīng)還原、甲基化、脫保護(hù)等一系列反應(yīng)最終生成O-去甲文拉法辛。
2024/3/14 9:44:24 閱讀量:290
去甲文拉法辛的制備
去甲文拉法辛的制備
嚴(yán)重抑郁癥(majordepressivedisorder,MDD)是最常見的高發(fā)病率和高死亡率的精神疾病,目前抗憂郁藥物治療的有效率和緩解率均較低且不可預(yù)測。因此,開發(fā)療效好、不良反應(yīng)輕微、服用方便的新型抗抑郁藥,將為廣大的抑郁癥病人提供更為理想的治療前景。2008-02-29美國FDA批準(zhǔn)美國惠氏制藥公司開發(fā)的每日1次口服給藥的琥珀酸去甲文拉法辛(desvenlafaxinesuccinate,DVS)緩釋片(商品名Pristiq)上市,用于治療成人MDD。DVS是一種5-羥色胺(5-HT)-去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑,是美國FDA批準(zhǔn)治療MDD的首個SNRI文拉法辛[venlafaxine,商品名:EfexorXR(怡諾思)]的去甲基活性代謝物。
2020/4/8 11:03:48 閱讀量:547