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鹽酸丁卡因毒性大嗎?

2020/3/31 8:49:10

鹽酸丁卡因為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,有吸濕性。無臭,味苦而麻。易溶于水、冰醋酸,可溶于醇。易水解,但速度稍慢。

【產(chǎn)品介紹】

中文名:鹽酸丁卡因

英文名:tetracaine hydrochloride

別稱:潘托卡因

化學(xué)式:C15H25ClN2O2(或“C15H24N2O2 · HCl”)

分子量:300.8242 CAS

熔點:本品的熔點為147~150℃

沸點:389.4°C at 760 mmHg

水溶性:水中易溶,乙醇中溶解。

外觀:本品為白色結(jié)晶性粉末

閃點:189.3°C應(yīng)用局麻藥,蒸汽壓 2.87E-06mmHg at 25°C

劑量:表面局麻,1%溶液噴霧或涂抹

注意:大劑量可致傳導(dǎo)系統(tǒng)抑制

結(jié)構(gòu)式:

如何鑒別鹽酸丁卡因

(1)取本品約0.1g,加5%醋酸鈉溶液10ml溶解后,加25%硫氰酸銨溶液1ml,即析出白色結(jié)晶;濾過,結(jié)晶用水洗滌,在80℃干燥,依法測定(2010年版藥典二部附錄Ⅵ C),熔點約為131℃。

(2)取本品約40mg,加水2ml溶解后,加硝酸3ml,即顯黃色。

(3)本品的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照品的圖譜一致(2010年版藥典二部附錄Ⅳ C)。

(4)本品的水溶液顯氯化物的鑒別反應(yīng)(2010年版藥典二部附錄Ⅲ)。

鹽酸丁卡因有關(guān)物質(zhì)

取本品,精密稱定,加水溶解并定量稀釋制成每1ml中含50mg的溶液,作為供試品溶液;另取對丁氨基苯甲酸對照品,精密稱定,加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.10mg的溶液,作為對照品溶液。照薄層色譜法(2010年版藥典二部附錄Ⅴ B)試驗,吸取上述兩種溶液各5μl,分別點于同一硅膠GF254薄層板上,以三氯甲烷-甲醇-異丙胺(98:7:2)為展開劑,展開,晾干,置紫外光燈(254nm)下檢視。供試品溶液如顯雜質(zhì)斑點,其顏色與對照品溶液的主斑點比較,不得更深。

鹽酸丁卡因藥物分析

方法名稱:鹽酸丁卡因的測定—中和滴定法

應(yīng)用范圍:

本方法采用滴定法測定鹽酸丁卡因的含量。

本方法適用于鹽酸丁卡因。

方法原理:

供試品加冰醋酸和醋酐試液后,加熱回流2小時,放冷,加醋酸汞試液與結(jié)晶紫指示液后,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定至溶液顯藍(lán)色,記錄高氯酸滴定液的使用量,計算,即得。

試劑:

1. 水(新沸放置至室溫)

2. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

3. 結(jié)晶紫指示液

4.醋酐

5. 冰醋酸

6. 醋酸汞試液

7. 基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀

試樣制備:

1. 高氯酸滴定液(0.1mol/L)

配制:取無水冰醋酸(按含水量計算,每1g水加醋酐5.22mL)750mL,加入高氯酸(70%-72%)8.5mL,搖勻,在室溫下緩緩滴加醋酐23mL,邊加邊搖,加完后再振搖均勻,放冷,加無水冰醋酸適量使成1000mL,搖勻,放置24小時。若所測供試品易乙?;?,則須用水份測定法測定本頁的含水量,再用水和醋酐調(diào)節(jié)至本液的含水量為0.01%-0.2%。

標(biāo)定:取在105℃干燥至恒重的基準(zhǔn)鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g,精密稱定,加無水冰醋酸20mL使溶解,加結(jié)晶紫指示液1滴,用本液緩緩滴定至藍(lán)色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據(jù)本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量,算出本液的濃度,即可。

貯藏:置棕色玻璃瓶中,密閉保存。

2. 結(jié)晶紫指示液

取結(jié)晶紫0.5g,加冰醋酸100mL使溶解,即得。

操作步驟:

精密稱取供試品0.2g,加冰醋酸25mL與醋酐5mL溶解后,加熱回流2小時,放冷,加醋酸汞試液5mL與結(jié)晶紫指示液1滴,用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定溶液顯藍(lán)色,并將滴定的結(jié)果用空白試驗校正,記錄消耗高氯酸滴定液的體積數(shù)(mL),每1mL高氯酸滴定液(0.1mol/L)相當(dāng)于30.08mg的鹽酸丁卡因(C15H24N2O2 ·HCl ),即得。

注1:“精密稱取”系指稱取重量應(yīng)準(zhǔn)確至所稱取重量的千分之一,“精密量取”系指量取體積的準(zhǔn)確度應(yīng)符合國家標(biāo)準(zhǔn)中對該體積移液管的精度要求。

鹽酸丁卡因有毒嗎?

本品毒性較大,注射吸收迅速,故一般不作浸潤麻醉,其他方式麻醉應(yīng)注意劑量。藥液加0.1%腎上腺素溶液,每3毫升藥液加1滴,以減少其吸收。

注意事項:

S26In case of contact with eyes, rinse immediately with plenty of water and seek medical advice.

不慎與眼睛接觸后,請立即用大量清水沖洗并征求醫(yī)生意見。

S36/37Wear suitable protective clothing and gloves.

穿戴適當(dāng)?shù)姆雷o(hù)服和手套。

S45In case of accident or if you feel unwell, seek medical advice immediately (show the label whenever possible.)

若發(fā)生事故或感不適,立即就醫(yī)(可能的話,出示其標(biāo)簽)。

R25Toxic if swallowed. 
吞食有毒。

R36Irritating to eyes. 
刺激眼睛。

R43 May cause sensitization by skin contact. 
與皮膚接觸可能致敏。

【作用與用途】 :局麻作用和毒性比普魯卡因強10倍,比可卡因強5~8倍,穿透力較強,麻醉后5~10分鐘出現(xiàn)麻醉作用,持續(xù)1~3小時。主要用于表面麻醉和硬膜外麻醉。

【用法與用量】 表面麻醉: 0.5%~1%等滲溶液用于眼科,1%~2%溶液用于鼻、喉頭噴霧或氣管插管;0.1%~0.5%溶液用于泌尿道黏膜麻醉。硬膜外麻醉: 用0.2%~0.3%溶液,劑量為每公斤體重不超過1~2毫克。

【制劑】 注射液: 每支5毫升5毫克、10毫克、50毫克。粉針:10毫克、50毫克。

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