背景及概述

倍他司?。˙etahistine）是神經(jīng)科最常用的藥物之一。被收入于《國家基本藥物目錄》中，常用劑型包括片劑、口服液、注射液和粉針劑。

藥效學(xué)作用

本藥為新型組胺類藥物，化學(xué)結(jié)構(gòu)和藥理性質(zhì)與組胺相類似，是組胺H1受體的弱激動藥（主要分布于中樞神經(jīng)、支氣管、毛細(xì)血管、平滑肌及心臟）。本藥具有擴張毛細(xì)血管、舒張前毛細(xì)血管括約肌、增加前毛細(xì)血管微循環(huán)血流量的作用，也具有舒張內(nèi)耳前毛細(xì)血管括約肌，增加耳蝸和前庭血流量的作用。本藥還可抑制組胺釋放，產(chǎn)生抗過敏作用。因此，倍他司汀在擴血管的同時可改善前庭功能，消除內(nèi)耳性眩暈、耳鳴和耳悶感等癥狀。同時，由于倍他司汀擴張血管作用較組胺弱而持久，擴血管時不增加微血管的通透性，刺激胃酸分泌（H2受體）的作用較小、胃腸道刺激輕。

圖1 倍他司汀藥效學(xué)作用機理示意圖

藥動學(xué)作用

鹽酸倍他司汀口服后吸收快而完全，服藥3-5小時后達(dá)血藥峰濃度。甲磺酸倍他司汀240mg單次經(jīng)口給予犬（體重約10kg）后，在60-90分鐘后達(dá)血藥峰濃度，之后迅速消失。將標(biāo)有3H的甲磺酸倍他司汀600mg/kg單次經(jīng)口給予大白鼠后，大白鼠各臟器藥物分布情況為：肝臟最高，其次為脂肪組織、脾、腎。鹽酸倍他司汀在肝臟廣泛代謝為無活性的代謝產(chǎn)物，于給藥后3日內(nèi)隨尿液排泄，消除半衰期為3.5小時。

藥理學(xué)作用

該藥對腦血管、心血管，特別是對椎底動脈系統(tǒng)有較明顯的擴張作用，顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量，改善血循環(huán)，并降低全身血壓；能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內(nèi)耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收，消除淋巴內(nèi)水腫；能對抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動脈壓，并有抑制血漿凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時間，還有輕微的利尿作用。

參考文獻(xiàn)

[1] https://www.cmtopdr.com/post/detail/1039103e-f19f-4bd5-beef-1c127daf368f