甲基潑尼松龍是生產(chǎn)高效的糖皮質(zhì)激素甲基潑尼松龍琥珀酸鈉的關(guān)鍵中間體，具有抗炎、抗細(xì)胞免疫作用和療效好的治療特點(diǎn)，是治療腎病綜合征中常用首選的藥物。

作用

甲基潑尼松龍作為一種糖皮質(zhì)激素主要有抗炎、免疫抑制、抗毒和抗休克等作用。

用途

甲潑尼龍具有強(qiáng)大的抗炎、免疫抑制、抗過敏、抗休克等藥理作用，臨床上廣泛用于呼吸道疾病、內(nèi)分泌失調(diào)、風(fēng)濕性疾病、膠原疾病、血液病、皮膚病、過敏性疾病、神經(jīng)系統(tǒng)疾病、胃腸道疾病、器官移植等。

禁用情況

（1）全身性霉菌感染的患者。

（2）已知對(duì)甲潑尼龍或者配方中的任何成分過敏的患者。

（3）甲潑尼龍禁用于已知或疑似對(duì)牛乳過敏的患者。

（4）禁止鞘內(nèi)注射途徑給藥的使用。

（5）禁止硬腦膜外途徑給藥的使用。

（6）禁止對(duì)正在接受皮質(zhì)類固醇類免疫抑制劑量治療的患者使用活疫苗或減毒活疫苗。

（7）禁用于特發(fā)性血小板減少性紫癜。

（8）甲潑尼龍禁用于早產(chǎn)兒，因?yàn)樵撝苿┲泻斜郊状肌?/p>

合成方法

甲基潑尼松龍的化學(xué)合成方法，以醋酸孕甾雙烯醇酮為起始原料，經(jīng)環(huán)氧化、沃氏反應(yīng)、霉菌氧化、普氏反應(yīng)、上脫溴、上碘置換、11位還原反應(yīng)、1-2位脫氫反應(yīng)、6位甲基化，水解得到甲基潑尼松龍；其特征在于：以醋酸孕甾雙烯醇酮原料重量份計(jì)，

所述的11位還原反應(yīng)條件為：加入5-10倍量的二氯甲烷、1.0-2.0倍量的甲酸三乙酯、0.5-1.5倍量的乙二醇作溶劑、0.03-1.0倍量的對(duì)甲苯磺酸作催化劑，使4-孕甾烯-3，11，20-三酮-17α-醇-21-基醋酸酯在常溫下進(jìn)行3，20位縮酮反應(yīng)，再選用0.5-2倍量鉀硼氫作為還原劑，8-15倍量吡啶作溶劑，加1-2倍量水，15-30小時(shí)進(jìn)行11位還原反應(yīng)；

所述的1-2位脫氫反應(yīng)條件為：在還原反應(yīng)后的產(chǎn)物中加入0.5-1.5倍量苯醌，對(duì)甲苯磺酸0.04-0.08倍量作催化劑，在甲醇∶氯仿＝6∶5的混合溶劑下進(jìn)行1-2位脫氫反應(yīng)；

所述的6位甲基化反應(yīng)條件為：在1-2位脫氫反應(yīng)后的產(chǎn)物中加入4-10倍量二甲基甲酰胺作溶劑，0.1-0.3倍量的鈀炭作催化劑，1-2倍量的環(huán)己烯作反應(yīng)助劑，100℃下反應(yīng)2-3小時(shí)。