阿法替尼(afatinib)是表皮生長因子受體（EGFR）和人表皮生長因子受體2（HER2）酪氨酸激酶的強效、不可逆的雙重抑制劑。
作用類別
阿法替尼是新一代口服小分子酪氨酸激酶抑制劑（TKI），是首個不可逆ErbB家族阻滯劑，可作用于包括EGFR在內(nèi)的整個ErbB家族。與代可逆的EGFR TKI不同的是，阿法替尼會不可逆地與EGFR結(jié)合，從而達(dá)到關(guān)閉癌細(xì)胞信號通路、抑制腫瘤生長的目的。
適應(yīng)癥
1、具有表皮生長因子受體(EGFR)基因敏感突變的局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)，既往未接受過EGFR酪氨酸激酶抑制劑(TKI)治療
2、含鉑化療期間或化療后疾病進(jìn)展的局部晚期或轉(zhuǎn)移性鱗狀組織學(xué)類型的非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)推薦劑量
本品的推薦劑量為40mg，每日一次。目前尚無充分證據(jù)支持患者可從50mg劑量中得到更大獲益。本品不應(yīng)與食物同服。在進(jìn)食后至少3小時或進(jìn)食前至少1小時服用本品。應(yīng)整片用水吞服。不良反應(yīng)
不良反應(yīng)(ADRs)的種類一般均與阿法替尼作用機制即對EGFR的抑制相關(guān)。最常見的不良反應(yīng)為腹瀉和皮膚相關(guān)不良事件，以及口腔炎和甲溝炎。總體而言，降低劑量可使常見不良反應(yīng)的發(fā)生率降低。
對于阿法替尼40mg（每日一次）治療的患者，因藥物不良反應(yīng)而降低劑量的患者比例LUX-Lung 3 (1200.32)為57%，LUX-Lung 6 (1200.34)為33.1%和LUX-Lung 8 (1200.125)為25%。由于腹瀉和皮疹/痤瘡不良反應(yīng)導(dǎo)致停藥的患者比例分別為1.3%和0%(LUX-Lung 3), 0%和2.5%(LUX-Lung 6)以及3.8%和2.0%(LUX-Lung 8)。臨床研究中，EGFR突變陽性或突變富集的NSCLC患者人群接受阿法替尼單藥治療的常見ADR（腹瀉和皮疹/痤瘡）總結(jié)于下表。表3對阿法替尼40mg或50mg作為單藥治療在所有NSCLC試驗的ADRs發(fā)生率進(jìn)行了總結(jié)。下列術(shù)語被用于對ADR的發(fā)生率進(jìn)行排序：非常常見≥1/10），常見(≥1/100 至<1/10），不常見（≥1/1,000至<1/100），罕見（≥1/10,000至<1/1,000），非常罕見（<1/10,000）。在每個頻率組，不良反應(yīng)均按照嚴(yán)重程度逐漸降低的順序列出。禁忌
本品禁用于己知對阿法替尼或任何輔料過敏的患者。