背景及概述^[1]

5-氟-2-甲氧基苯甲酸是一種有機(jī)中間體，可由5-氟水楊酸與碘甲烷在碳酸鉀作為堿的條件下甲基化后得到。有文獻(xiàn)報(bào)道5-氟-2-甲氧基苯甲酸可用于制備銅綠假單胞菌抑制劑的增敏劑。

制備^[1]

溶有5-氟水楊酸(0.6g，4mmol)、碘甲烷(2.4g，16mmol)及碳酸鉀(2.2g，16mmol) 的DMF40mL反應(yīng)體系封管，在100℃反應(yīng)過(guò)夜。冷卻反應(yīng)體系，用飽和氯化銨溶液淬滅，乙酸乙酯稀釋。有機(jī)相依次水洗、飽和鹽水洗，無(wú)水硫酸鈉干燥，減壓蒸出溶劑即得產(chǎn)物5-氟-2-甲氧基苯甲酸(0.7g，產(chǎn)率99％)。Rf＝0.5(硅膠，乙酸乙酯∶石油醚＝1∶5(體 積比))；1H-NMR(300MHz，CDCl3)：δ7.5(m，1H)，7.17(m，1H)，6.91(dd，1H)，3.88(d，6H)；

應(yīng)用^[2]

5-氟-2-甲氧基苯甲酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的苯甲酰苯胺類(lèi)化合物。該化合物可用于制備銅綠假單胞菌抑制劑的增敏劑。

銅綠假單胞菌(P.aeruginosa)是一種資源豐富且普遍存在的革蘭氏陰性細(xì)菌，從土壤、水生環(huán)境到動(dòng)植物組織，是一種致病性生物，可在包括植物、動(dòng)物和人類(lèi)在內(nèi)的多種生物中引發(fā)感染。無(wú)論在發(fā)達(dá)國(guó)家還是發(fā)展中國(guó)家，P.aeruginosa都是引起醫(yī)院獲得性感染(HAIs)的主要原因，它會(huì)導(dǎo)致醫(yī)院獲得性肺炎(HAP)以及呼吸機(jī)相關(guān)性肺炎，胃腸道感染，皮炎，泌尿道感染，皮膚感染(例如毛囊炎和外耳道炎)，菌血癥，軟組織感染等。對(duì)免疫功能低下的患者來(lái)說(shuō)，P.aeruginosa是一種機(jī)會(huì)病原體。例如：在嚴(yán)重?zé)齻颊?、囊性纖維化(CF)患者和免疫功能低下的個(gè)體(如艾滋病患者或患有癌癥的患者)中，P.aeruginosa的流行通常是不良的，結(jié)果往往致命。但對(duì)CF患者來(lái)說(shuō)，為了減少氣道感染恢復(fù)肺部功能，抗生素的治療必不可少。

參考文獻(xiàn)

[1] [中國(guó)發(fā)明,中國(guó)發(fā)明授權(quán)] CN201310033898.8 白三烯A4水解酶與環(huán)氧合酶的雙靶標(biāo)抑制劑及其用途

[2] [中國(guó)發(fā)明] CN202010356408.8 苯甲酰苯胺類(lèi)化合物及在制備銅綠假單胞菌抑制劑的增敏劑中的應(yīng)用