簡述
3-甲胺基丙腈又名3-甲氨基丙腈，分子式與分子量分別為C4H8N2，84.1271，常溫常壓下表現(xiàn)為無色透明液體，是一種性質(zhì)優(yōu)良的反應溶劑。研究表明，以甲胺與丙烯腈為原料，通過微通道反應器反應可以生成3-甲胺基丙腈[1]。
應用領(lǐng)域
有機合成領(lǐng)域
3-甲胺基丙腈與氫氣混合進入催化劑固定床加氫反應可得產(chǎn)品N-甲基-1,3-丙二胺，該方法簡單并且可連續(xù)化生產(chǎn)，反應時間短，副反應發(fā)生概率低，產(chǎn)品收率可達到90~95%[1]。此外，以3-甲胺基丙腈及其衍生物為原料，在氯仿溶劑中，用氯氣氯化可得到2,4,5,6-四氯嘧啶[2]。
藥物合成領(lǐng)域
伊班膦酸鈉系第三代含氮雙膦酸鹽藥物，能強效抑制破骨細胞活性并誘導破骨細胞凋亡；能抑制腫瘤細胞分泌產(chǎn)生基質(zhì)金屬蛋白酶，血管內(nèi)皮生長因子等活性物質(zhì)，抑制骨溶解過程；能抑制乳腺癌細胞，前列腺癌細胞和骨髓瘤細胞對骨質(zhì)的粘附和侵襲作用，并誘導上述腫瘤細胞凋亡，防止腫瘤骨轉(zhuǎn)移;能防止骨質(zhì)丟失，并通過對骨的二次性礦化作用，顯著增加骨密度和改善骨的機械特性，用于預防和治療骨質(zhì)疏松癥等[3]。以3-甲胺基丙腈為起始原料，經(jīng)過烴化，水解得到關(guān)鍵中間體3-(N-甲基-N-正戊胺基)丙酸鹽酸鹽，加入亞磷酸，三氯化磷，以聚乙二醇400作為反應溶劑進行縮合反應，再經(jīng)水解成鹽可以得到目標產(chǎn)物伊班膦酸鈉。該合成方法反應條件溫和，操作簡便，原料易得，適合工業(yè)化生產(chǎn)[4]。
倍他司汀是治療梅尼埃綜合征、血管性頭痛及腦動脈硬化的藥物，該藥物的合成可通過下述步驟實現(xiàn)：取3-甲胺基丙腈、溶劑、一價茂鈷催化劑與乙炔在無水無氧環(huán)境中在85～95℃下和一定反應壓力下環(huán)化反應即可得到所述倍他司汀。上述倍他司汀合成方法，步驟簡單，采用3-甲胺基丙腈與乙炔一步合成，反應溫度低，安全性能好，對原料的利用率較高，可減少產(chǎn)品在多步反應中的損失，產(chǎn)品收率高。其次，該反應為無水反應，可避免2-乙烯基吡啶為原料產(chǎn)生的大量廢水，含堿危廢的產(chǎn)生[5]。
參考文獻
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[2]鄭文才.四氯嘧啶的合成[J].四川化工, 1997(2):2.DOI:CNKI:SUN:SHYF.0.1997-S2-003.
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[5]郜家軍,蔡東旭.一種倍他司汀合成方法:CN202010517257.X[P].CN111875537A.