32222-06-3
中文名稱
鈣三醇
英文名稱
Calcitriol
CAS
32222-06-3
EINECS 編號(hào)
250-963-8
分子式
C27H44O3
MDL 編號(hào)
MFCD00867079
分子量
416.64
MOL 文件
32222-06-3.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:50
32222-06-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(5Z,7E)-(1S,3R)-9,10-開環(huán)膽甾-5,7,10(19)-三烯-1,3,25-三醇二羥膽鈣化醇
鈣三醇
骨化三醇
1α,25-二羥基維生素D3
羅鈣全
1Α,25-羥膽鈣化醇
鈣化三醇
骨化三醇(治骨質(zhì)疏松)
骨化三醇(羅蓋全)
英文別名
1,25-(OH)2-D31A, 25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL
1ALPHA,25-DIHYDROXYCHOLECALCIFEROL
1ALPHA,25-DIHYDROXYVITAMIN D3
1ALPHA,25-DIHYDROXY-VITAMIN D8
(1ALPHA,3BETA,5Z,7E)-9,10-SECOCHOLESTA-5,7,10(19)-TRIENE-1,3,25-TRIOL
(5z,7e)-(1s,3r)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1,3,25-triol
9,10-SECOCHOLESTA-5Z,7E,10(19)-TRIENE-1ALPHA,3BETA,25-TRIOL
CALCITRIOL
VITAMIN D3, 1ALPHA,25-DIHYDROXY
(5z,7e)-9,10-secochesta-5,7,10(19)-triene-1-alpha,3-beta,25-triol
(5z,7e)-9,10-secocholesta-5,7,10(19)-triene-1-alpha,3-beta,25-triol
1,25-dhcc
1,25-dihydroxycholecalciferol
1,25-dihydroxyvitamind
1a,25-dihydroxy-cholecalcifero
1-alpha,25-dihydroxy-cholecalcifero
7,10(19)-triene-1,3,25-triol,(1-alpha,3-beta,5z,7e)-10-secocholesta-5
7,10(19)-triene-1,3,25-triol,(1alpha,3beta,5z,7e)-10-secocholesta-5
9,10seco(5z,7e)-5,7,10(19)-cholestatriene-1alpha,3beta,25-triol
所屬類別
原料藥：維生素AD類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)119-1210C
比旋光度D25 +48° (methanol)
沸點(diǎn)474.91°C (rough estimate)
密度1.0362 (rough estimate)
折射率1.4700 (estimate)
閃點(diǎn)14 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度Do you have solubility information on this product that you would like to share
酸度系數(shù)(pKa)14.43±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色到近乎白色
最大波長(λmax)265nm(lit.)
Merck14,1644
BRN7559394
BCS Class2,4
穩(wěn)定性對(duì)空氣和光敏感
InChIKeyGMRQFYUYWCNGIN-UNVJKIGWSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫32222-06-3(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H300+H310+H330-H372
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+,Xn,F
危險(xiǎn)品標(biāo)志T+
危險(xiǎn)類別碼26/27/28-63-36/37/38-20/21/22-11
危險(xiǎn)類別碼R26/27/28-R63
安全說明S36/37/39-S45
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 1
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG 1
WGK Germany3
WGK Germany3
RTECS號(hào)FZ4645000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(a)
包裝類別I
海關(guān)編碼29362900
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)32222-06-3(Hazardous Substances Data)
毒性mouse,LD50,intraperitoneal,1900ug/kg (1.9mg/kg),SENSE ORGANS AND SPECIAL SENSES: LACRIMATION: EYEBEHAVIORAL: ATAXIA,Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. Vol. 11, Pg. 4175, 1983.
32222-06-3(安全特性,毒性,儲(chǔ)運(yùn))
儲(chǔ)運(yùn)特性
庫房通風(fēng)低溫干燥; 與食品分開儲(chǔ)運(yùn)毒性分級(jí)
高毒急性毒性
口服- 大鼠 LD50 0.62 毫克/ 公斤; 口服- 小鼠 LD50: 1.35 毫克/公斤可燃性危險(xiǎn)特性
可燃, 火場排出辛辣刺激煙霧類別
有毒物品滅火劑
水, 砂土常見問題列表
簡介
二羥膽鈣化醇是維生素1α，25-D3的一種最重要的活性代謝物。此代謝物通常是在腎臟內(nèi)形成的。近年來發(fā)現(xiàn)腎外也可以生成鈣三醇，已證實(shí)胎盤、單核細(xì)胞、巨噬細(xì)胞、腫瘤細(xì)胞上清液、結(jié)節(jié)病患者淋巴結(jié)和角朊細(xì)胞均存在1α羥化酶而能產(chǎn)生鈣三醇。鈣三醇的前體是25-羥基膽鈣化醇（阿法骨化醇）。二羥膽鈣化醇具有促使小腸吸收鈣并調(diào)節(jié)骨質(zhì)中無機(jī)鹽轉(zhuǎn)運(yùn)等作用。適應(yīng)癥
適用于慢性腎功能衰竭病人的腎性營養(yǎng)不良、甲狀旁腺機(jī)能低下，維生素Ｄ依賴性佝僂病及抗維生素Ｄ佝僂病。生理作用
鈣三醇又名骨化三醇，是維生素D的活性形式，也是體內(nèi)的一種激素，在調(diào)節(jié)血鈣與血磷濃度方面有著重要作用，通過增加腸道的鈣離子吸收中提高血液中的鈣水平，并可增加骨中的鈣釋放提高血鈣水平，此研究由Michael F. Holick于1971年第一次報(bào)道。鈣三醇作用原理很多情況下是通過與維生素D受體（VDR）結(jié)合，例如，小腸上皮細(xì)胞細(xì)胞質(zhì)中的受體與鈣三醇結(jié)合而成的配體-受體復(fù)合物轉(zhuǎn)移到到細(xì)胞核中作為促進(jìn)鈣結(jié)合蛋白的編碼基因的表達(dá)的轉(zhuǎn)錄因子，鈣結(jié)合蛋白增加使細(xì)胞主動(dòng)運(yùn)輸更多的鈣離子，從而提高鈣離子吸收水平。吸收鈣離子同時(shí)為維持電中性也需要運(yùn)輸陰離子，主要是吸收無機(jī)磷酸根離子，所以鈣三醇也促進(jìn)了磷的吸收。臨床上本藥可用于治療低血鈣癥，甲狀旁腺功能減退癥（成人），骨軟化癥，佝僂?。▼胗變海阅I臟病，腎性骨病，骨質(zhì)疏松癥，預(yù)防糖皮質(zhì)激素引起的骨質(zhì)疏松癥。
鈣三醇立體分子結(jié)構(gòu)式
生物活性
Calcitriol (RO215535, Topitriol, 1,25-Dihydroxyvitamin D3)作為vitamin D的激素活性形式，是一種非選擇性vitamin D receptor的激活劑，對(duì)vitamin D receptor的結(jié)合親和力(IC50=0.4 nM)是選擇性VDRA paricalcitol的10倍以上。建議現(xiàn)配現(xiàn)用。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
vitamin D receptor
(Cell-free assay) |
體外研究
Calcitriol是PHA誘導(dǎo)的淋巴細(xì)胞增殖的有效抑制劑，在培養(yǎng)72小時(shí)后抑制70％氚標(biāo)記的胸腺嘧啶核苷摻入。Calcitriol以濃度依賴性方式抑制PHA刺激的外周血單核細(xì)胞中白細(xì)胞介素-2（IL-2）的生產(chǎn)。 Calcitriol通過從內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和肌醇1,4，5-三磷酸肌醇和甘油二酯的形成動(dòng)員鈣，在5秒內(nèi)增加細(xì)胞內(nèi)鈣離子濃度。 Calcitriol能抑制人前列腺腺癌細(xì)胞增殖，促進(jìn)人前列腺腺癌細(xì)胞的分化。Calcitriol選擇性降低IV型膠原酶（MMP-2和MMP-9）的分泌水平。 在鱗狀細(xì)胞癌和前列腺癌中，Calcitriol具有抗增殖活性，并增強(qiáng)基于鉑的藥物的抗腫瘤活性。在小鼠鱗狀細(xì)胞癌和PC-3細(xì)胞中，Calcitriol比paclitaxel有更強(qiáng)的作用，降低降低克隆存活。 Calcitriol是在多種惡性細(xì)胞類型的一種有效的抗增殖劑。Calcitriol通過一下方面發(fā)揮作用，增加G0/G1期阻滯，誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和分化，生長因子受體的表達(dá)的調(diào)節(jié)。Calcitriol促進(jìn)許多細(xì)胞毒性劑的抗腫瘤作用和抑制能腫瘤細(xì)胞的侵襲性和形成新血管。