20123-80-2
中文名稱(chēng)
2,5-二羥基苯磺酸鈣
英文名稱(chēng)
Calcium dobesilate
CAS
20123-80-2
EINECS 編號(hào)
243-531-5
分子式
C12H12CaO11S2
MDL 編號(hào)
MFCD08457542
分子量
436.43
MOL 文件
20123-80-2.mol
更新日期
2024/12/16 11:44:15
20123-80-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,5-二羥基苯磺酸鈣羥苯磺酸鈣
2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物
英文別名
CALCIUM DOBESILATECalcium Dobesilate Mnohydrate
CALIUM DOBESILATE MONOHYDRATE
CALCIUM DOBESILATE 1-HYDRATE
2,5-Dihydroxybenzenesulfonic acid, calcium salt
2,5-dihydroxy-benzenesulfonic aci calcium salt
dexium
doxium
hydroquinone calcium sulfonate
CALCIUMDOBESILATECAPSULE
1,2-dihydroxybenzolsulfonic acid calcium salt (2:1)
Benzenesulfonic acid, 2,5-dihydroxy-, calcium salt (2:1)
205-E
Bis(2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid)calcium salt
Bis[2,5-dihydroxybenzenesulfonic acid]calcium salt
物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀白色結(jié)晶粉末。
熔點(diǎn)>300° (dec)
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度H2O:可溶15mg/mL,澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyQGNBTYAQAPLTMX-UHFFFAOYSA-L
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)20123-80-2(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類(lèi)別碼36/37/38
安全說(shuō)明26
WGK Germany3
危險(xiǎn)等級(jí)IRRITANT
毒性LD50 in mice: 700 mg/kg (Esteve-Subirana)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
1.羥苯磺酸鈣具有抑制血管活性物質(zhì)(組胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質(zhì)酸酶、前列腺素)對(duì)微血管引起的高通透作用,減少血管內(nèi)膜損傷,改善基底膜膠原的生物合成,也使毛細(xì)血管壁滲透性得到改善,提高紅細(xì)胞的柔韌性,使血液黏滯度降低,淋巴回流得到改善,從而減低微血管壁病理性高通透性。2.羥苯磺酸鈣可降低纖維蛋白原和球蛋白水平,降低紅細(xì)胞的高聚性,激活纖維蛋白酶活性,增加血纖維蛋白的溶解能力,從而降低血液黏稠性。減少血小板聚集因子的合成與釋放,抑制多種聚集因子,引起聚集反應(yīng)和血小板自發(fā)聚集,降低血小板活性,防止血栓形成,其作用與劑量相關(guān)。
3.對(duì)微血管病變,羥苯磺酸鈣能使細(xì)動(dòng)脈和細(xì)靜脈血管口徑增大、毛細(xì)血管開(kāi)放數(shù)目增多,血流速度明顯加快,明顯改善微循環(huán)的作用。消除或緩解水腫、毛細(xì)血管性滲血、下肢沉重和壓力感。
4.羥苯磺酸鈣顯著降低山梨醇的含量,阻斷糖向山梨醇的通道,抑制血細(xì)胞內(nèi)山梨醇增多引起的功能障礙。
不良反應(yīng)
羥苯磺酸鈣副作用發(fā)生機(jī)會(huì)極少,主要不良反應(yīng)是發(fā)熱(26%)、胃腸道不適(12.5%)、皮膚反應(yīng)(8.2%)、關(guān)節(jié)痛(4.3%)和粒細(xì)胞缺乏(4.3%),沒(méi)有死亡報(bào)道。藥代動(dòng)力學(xué)
給予500mg羥苯磺酸鈣口服后,在第3小時(shí)和第10小時(shí)期間的血藥濃度水平在6μg/ml以上,6h后(T最大)血藥濃度(C最大)達(dá)最大值,平均8μg/ml。用藥后24h的血藥濃度約為3μg/ml。蛋白結(jié)合率為20%~25%。母乳中微量存在。羥苯磺酸鈣不會(huì)進(jìn)入腸肝循環(huán),主要以原形排泄,僅有10%以代謝產(chǎn)物排泄。在用藥后24h內(nèi),大約有口服劑量的50%從尿中排泄,約50%從糞便排泄。血漿半衰期在5h左右。概述
羥苯磺酸鈣(calciumdobesilate,商品名有導(dǎo)升明、多貝斯、安多明、昊暢等),化學(xué)名稱(chēng)2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物。是一種選擇性地作用于毛細(xì)血管管壁的血管擴(kuò)張劑。它既能調(diào)整和改善毛細(xì)血管管壁的滲透性及脆性,又能抑制緩激肽等活性物質(zhì),主要用于治療多種原因引起的毛細(xì)血管疾病,如糖尿病視網(wǎng)膜病變、靜脈曲張、靜脈炎、腿痙攣、痰癢性皮炎等癥。本品生物利用度高,毒性較低,治療指數(shù)高,是較為理想的毛細(xì)血管疾病治療藥物。