1029872-54-5
中文名稱
維羅非尼
英文名稱
Plx-4032 (RG7024)
CAS
1029872-54-5
分子式
C23H18ClF2N3O3S
分子量
489.922
MOL 文件
1029872-54-5.mol
更新日期
2024/12/20 13:38:27
1029872-54-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
維拉非尼維羅非尼
維羅非尼(RG7024)
PLX-4032(維羅菲尼)
維羅非尼(PLX4032 )
維羅非尼 918504-65-1
RAFV600E和C-RAF-1抑制劑(VEMURAFENIB)
N-[3-[[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]羰基]-2,4-二氟苯基]-1-丙磺酰胺
N-(3-{[5-(4-氯苯基)-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基]羰基}-2,4-二氟苯基)丙烷-1-磺酰胺
英文別名
RG 7204Zelboraf
RO 5185426
vemurafenib
Plx-4032 (RG7024)
Vemurafenib, >=98%
VeMurafenib,PLX 4032
Plx-4032 (RG7024) USP/EP/BP
PLX 4032
RG 7204
RO 5185426
Vemurafenib Plx-4032 (RG7024)
所屬類別
原料藥：激素類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>263oC (dec.)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度可溶于DMSO（略微加熱）、甲醇（略微加熱）
形態(tài)固體
顏色米白色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1029872-54-5
常見問題列表
概述
維羅非尼(Vemurafenib)，商品名為Zelboraf，是由羅氏(HoffmannLaRoche)公司開發(fā)的一種激酶抑制劑，用于不可切除或轉(zhuǎn)移黑色素瘤、FDA批準(zhǔn)的BRAFV600E突變患者的治療，于2011年8月份由FDA批準(zhǔn)用于治療晚期轉(zhuǎn)移性或不能切除的黑色素瘤。應(yīng)用
維羅非尼是一種小分子BＲAF激酶抑制劑，可以選擇性與突變BＲAF的ATP結(jié)合域結(jié)合，從而抑制該酶的激活。美國(guó)食品和藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)維羅非尼應(yīng)用于BＲAF基因突變的惡性黑色素瘤的治療。
制備
維羅非尼(Ⅰ)的制備：向接有攪拌、溫度計(jì)、帶有分水器的回流冷凝管的500毫升四口燒瓶中，加入250克甲苯，31.5克(0.10摩爾)N-[2，4-二氟-3-(氰基正丙?；?苯基]正丙磺酰胺，17.0克(0.11摩爾)對(duì)氯苯乙醛，0.5克哌啶，加熱，攪拌，83-85℃共沸回流帶水縮合反應(yīng)5小時(shí)；冷卻至30℃，加入38.0克(0.32摩爾)N，N-二甲基甲酰胺縮二甲醇，85-90℃攪拌反應(yīng)6小時(shí)；冷卻至30℃，加入70.0克10wt％氨甲醇溶液，50～55℃攪拌反應(yīng)4小時(shí)。減壓蒸餾回收甲醇和甲苯，向剩余物中加入200克異丙醇，加熱至80℃，冷卻，重結(jié)晶，過濾，干燥，得到43.9克維羅非尼，收率89.6％，液相純度99.91％。