苯甲酸阿格列汀新聞專題
治療糖尿病的藥物:苯甲酸阿格列汀片(尼欣那)
苯甲酸阿格列汀片(尼欣那)是一種口服降糖藥,活性成份為苯甲酸阿格列汀。它可以調(diào)節(jié)進食后產(chǎn)生的胰島素水平,有助于控制血糖,用于治療2型糖尿病。
2023/10/9 16:22:58
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苯甲酸阿格列汀的合成
苯甲酸阿格列汀(Alogliptin benzoate),化學(xué)名為(R)-2-((6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲基)芐腈苯甲酸鹽,是絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑,能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平,促進胰島素的分泌,從而發(fā)揮降糖作用。使用6-氯脲嘧啶(工業(yè)級)、α-溴鄰甲基苯甲腈為原料,DMF為溶劑,硫酸二甲酯為甲基化試劑,經(jīng)過4步反應(yīng),以38.09%的總收率得到苯甲酸阿格列汀(5),反應(yīng)條件簡單。
2020/10/25 9:01:50
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阿格列汀的說明書
阿格列汀是日本武田藥品工業(yè)株式會社(以下簡稱“武田制藥”)研發(fā)的一種DPP一IV抑制劑。阿格列汀為一高選擇性DPP-4 抑制藥。GLP-1 和葡萄糖依賴性促胰島素釋放肽( glucose-dependentinsulinotropic peptide,GIP) 為腸內(nèi)促進胰島素分泌的激素,能夠以糖依賴性方式促使胰腺β-細胞釋放胰島素。GLP-1 也能夠降低胰腺胰高血糖素的分泌,導(dǎo)致肝糖原異生減少。DPP-4 能夠在數(shù)分鐘內(nèi)滅活GLP-1 和GIP。因此DPP-4 抑制藥可增加這些激素的濃度,最終降低空腹和餐后血糖濃度。
2019/11/9 9:15:30
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