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苯甲酸阿格列汀

苯甲酸阿格列汀

中文名稱苯甲酸阿格列汀
中文同義詞阿格列汀API;苯磺酸阿格列汀;苯甲酸阿格列原料藥;2-({6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶基-1(2H)-基}甲基)苯甲腈苯甲酸鹽;苯甲酸鹽阿格列汀;阿格列汀-13C-D3;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氫-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]苯甲腈苯甲酸鹽;苯甲酸阿格列汀
英文名稱Alogliptin benzoate
英文同義詞(R)-2-((6-(3-aMinopiperidin-1-yl)-3-Methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyriMidin-1(2H)-yl)Methyl)benzonitrile benzoate;Alogliptin benzoate 2-[[6-[(3R)-3-Amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyrimidinyl]methyl]benzonitrile benzoate;Alogliptin(Alogliptin benzoate;2-[6-[3(R)-AMinopiperidin-1-yl]-3-Methyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyriMidin-1-ylMethyl]benzonitrile benzoate Monobenzoate;Alogliptin API;ALOGLIPTIN(SYK-322) BENZOATE;(R)-2-((6-(3-Aminopiperidin-1-yl)-3-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)methyl)benz;2-[[6-[(3R)-3-aMino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-Methyl-2,4-dioxo-1(2H)-pyriMidinyl]Methyl]-Benzonitrile Monobenzoate
CAS號850649-62-6
分子式C25H27N5O4
分子量461.52
EINECS號691-730-4
相關(guān)類別原料藥;降血糖類;苯甲酸阿格列汀;小分子抑制劑;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;治療糖尿病;研發(fā)中原料藥;醫(yī)藥原料藥;有機原料;醫(yī)藥中間體;苯甲酸阿格列汀原料藥;植提 降糖藥;醫(yī)用原料;對照品-雜質(zhì)對照品;原料中間體-原料藥;中間體;Final material;Inhibitors;antidiabetic;pharmaceutical intermediate;糖尿病;醫(yī)藥原料;藥物雜質(zhì)及中間體;雜質(zhì)對照品;化工原料藥;有機中間體;有機化學(xué);API;日用原料;原料藥及中間體
Mol文件850649-62-6.mol
結(jié)構(gòu)式苯甲酸阿格列汀 結(jié)構(gòu)式

苯甲酸阿格列汀 性質(zhì)

熔點180-182°C
儲存條件Refrigerator, under inert atmosphere
溶解度可溶于氯仿(稍微加熱)、DMSO(稍微加熱)、甲醇(稍微加熱)
形態(tài)固體
顏色白色至類白色
InChIKeyKEJICOXJTRHYAK-AVAJOTNLNA-N
SMILESC(C1C=CC=CC=1)(=O)O.C(C1C=CC=CC=1C#N)N1C(N(C)C(=O)C=C1N1CCC[C@@H](N)C1)=O |&1:30,r|

苯甲酸阿格列汀 用途與合成方法

苯甲酸阿格列汀(alogliptin)又名阿格列汀,是由日本Takeda公司研發(fā)的一種絲氨酸蛋白酶二肽基肽酶Ⅳ( DPP-Ⅳ) 抑制劑。本品能維持體內(nèi)胰高血糖素樣肽1( GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素多肽(GIP)的水平,促進胰島素的分泌,從而發(fā)揮降糖作用。一項隨機、安慰劑對照的臨床試驗結(jié)果顯示,與安慰劑相比阿格列汀單藥治療可明顯改善2型糖尿病患者的血糖控制,未增加低血糖的發(fā)病率,耐受性良好。阿格列汀及其藥物組合物是繼西他列汀、維格列汀問市后口服有效的特異性DPP-Ⅳ抑制劑,為2型糖尿病患者提供了新的重要的治療選擇,有廣泛的應(yīng)用前景。苯甲酸阿格列汀于 2014年初正式在我國上市,是我國獲批的首批具有被證實的心血管安全性數(shù)據(jù)的2型糖尿病治療藥物,這為2型糖尿病的治療提供了更多、更好的選擇。
以上信息由chemicalbook的錦偉編輯整理。腸促胰島素為餐后由胃腸道產(chǎn)生的肽類激素,能促進胰島β細(xì)胞分泌胰島素,它包括胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素肽(GIP),分別由回腸和結(jié)腸中L細(xì)胞和十二指腸中K細(xì)胞分泌。GLP-1和GIP作為活性激素,可在攝取食物后數(shù)分鐘內(nèi)釋放進入血液循環(huán),但又會迅速被絲氨酸蛋白酶DPP-4講解而失活。2型糖尿病患者體內(nèi)餐后腸促胰島素水平顯著降低,因此阻止腸促胰島素失活以增加其作用時間將有效降低血糖。苯甲酸阿格列汀作為一種DPP-4抑制藥,通過選擇性抑制DPP-4而減少GLP-1在體內(nèi)的失活,增加體內(nèi)GLP-1水平,從而降低血糖。當(dāng)血糖降至正常水平時,又不會繼續(xù)發(fā)揮降糖作用,于是可以有效地減少低血糖風(fēng)險。此外,DPP-4 抑制劑還能延緩胃排空,增加飽腹感,抑制食欲,幫助患者減輕體質(zhì)量。因此,這類藥物在有效降低血糖的同時,還可以減少低血糖和體質(zhì)量增加的風(fēng)險,克服了患者治療達(dá)標(biāo)的障礙,給糖尿病治療帶來新的希望。(1)以3-甲基-6-氯尿嘧啶為起始原料,在堿性條件下與2-溴甲基芐腈發(fā)生烷基化反應(yīng), 繼而與(R)-3-氨基哌啶二鹽酸發(fā)生取代反應(yīng)得到(R)-2-[( 6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氫嘧啶-1(2H)-基)甲基]芐腈(A01),再與苯甲酸成鹽制得苯甲酸阿格列汀。此法總吸收率56.1%, 原料易得, 反應(yīng)條件溫和,具有純度好、試劑種類少等優(yōu)點, 更適合工業(yè)化生產(chǎn)。
以3-甲基-6-氯尿嘧啶為原料合成苯甲酸阿格列汀路線圖
圖1為以3-甲基-6-氯尿嘧啶為原料合成苯甲酸阿格列汀路線圖。
(2)以6-氯尿嘧啶為起始原料, 在氫化鈉和溴化鋰的作用下與2-溴甲基芐腈發(fā)生烷基化反應(yīng), 繼而在氫化鈉的作用下與碘甲烷反應(yīng)后在堿性條件下與(R)-3-氨基哌啶二鹽酸發(fā)生取代反應(yīng)得(A01),(A01)與苯甲酸成鹽制得苯甲酸阿格列汀。此法總吸收率可達(dá)27.2%, 但需大量使用氫化鈉和溴化鋰, 反應(yīng)對無水無氧的要求較高;另一方面碘甲烷毒性較大, 不利于環(huán)境保護, 不適宜工業(yè)化生產(chǎn)。色譜柱:Kromasil C18(250mm×4.6 mm,5μm);流動相:0.05mol/L的KH2PO4溶液(磷酸調(diào)pH3.0)-乙腈(65:35),流速:1.0ml/min;檢測波長:224nm;柱溫:室溫;進樣量:20μl。結(jié)果,苯甲酸阿格列汀的理論板數(shù)為14.654,保留時間為8.433min,峰形對稱。
高效液相色譜圖
圖2為高效液相色譜圖。吸收與分布:健康志愿者單劑量口服苯甲酸阿格列汀25mg后吸收迅速,tmax為1.0~2.0h, Cmax為110~193ng?ml-1,AUC0~24為1051~ 1605 ng.h.ml-1。食物對苯甲酸阿格列汀口服吸收無影響。2型糖尿病患者每日口服阿格列汀25mg治療12周,平均血漿谷濃度為25 ng.ml-1。苯甲酸阿格列汀的血漿蛋白結(jié)合率為28%~38%。
代謝與清除:苯甲酸阿格列汀通過CYP2D6代謝生成活性代謝產(chǎn)物M-1,通過乙?;磻?yīng)生成無活性代謝物M-2。血漿和尿液中M-1和M-2占苯甲酸阿格列汀總濃度的<2%和<6%。由于苯甲酸阿格列汀主要由腎消除,腎損傷患者體內(nèi)苯甲酸阿格列汀濃度增加。與健康志愿者相比,輕至重度腎損傷患者體內(nèi)阿格列汀濃度約增加1.7~3.8倍。輕度腎損傷患者不需要調(diào)整阿格列汀劑量,但中至重度腎損傷患者需要調(diào)整劑量。阿格列汀主要以原型藥物形式(60%~71%)由尿排泄。阿格列汀單劑量和多劑量口服給藥的平均腎清除率為8.6~13.6 L?h-1,平均消除半衰期為12.5~21.1h。對健康志愿者,阿格列汀與二甲雙胍、比格列酮、格列苯脲、西米替丁、炔諾酮、乙炔雌二醇、環(huán)孢素、華法林或地高辛等藥物合用時,其藥動學(xué)參數(shù)無變化。阿格列汀單藥治療或與其他降糖藥聯(lián)合治療血糖控制不佳的2型糖尿病患者,通常耐受性良好。該藥物引起低血糖風(fēng)險較低,阿格列汀治療組和安慰劑組分別為≤8.3%和≤10.5%,且年輕和老年患者間無明顯差異。阿格列汀治療的長期安全性尚有待臨床實踐和臨床研究考察。苯甲酸阿格列汀最常見的不良反應(yīng)是鼻咽炎、頭痛和上呼吸道感染。大多數(shù)不良反應(yīng)為輕中度,且與劑量無相關(guān)性。阿格列汀與鹽酸二甲雙胍固定劑量復(fù)合片劑和阿格列汀與吡格列酮復(fù)合片劑,商品名分別是Kazano和Oseni。一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗結(jié)果顯示,二甲雙胍與阿格列汀聯(lián)合治療可顯著改善患者的血糖控制。Kazano最常見不良反應(yīng)為上呼吸道感染、鼻塞、鼻流涕、咽喉痛、腹瀉、頭痛、血壓升高、后背痛和泌尿道感染。另兩項隨機、雙盲、安慰劑對照臨床試驗結(jié)果顯示,與吡格列酮加安慰劑治療相比,吡格列酮與阿格列汀聯(lián)合治療可顯著改善血糖控制。Oseni最常見不良反應(yīng)為鼻塞、鼻流涕、咽喉痛、后背痛和上呼吸道感染。

安全信息

MSDS信息

更新日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW8506496261苯甲酸阿格列汀
alogliptin benzoate salt;2-[[6-[(3r)-3-amino-1-piperidinyl]-3,4-dihydro-3-methyl-2,4-dioxo-1(2h)-pyrimidinyl]methyl]benzonitrile benzoate salt
850649-62-61G134元
2024/11/08HY-A0023苯甲酸阿格列汀
Alogliptin Benzoate
850649-62-65mg550元

苯甲酸阿格列汀 上下游產(chǎn)品信息

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