乳酸左氧氟沙星是第三代喹諾酮藥物氧氟沙星的左旋體,具有較強(qiáng)的殺滅細(xì)菌的作用,臨床應(yīng)用廣泛。隨著應(yīng)用范圍的增加,有關(guān)不良反應(yīng)報(bào)道也日趨曾多。因此,預(yù)防和減少乳酸左氧氟沙星不良反應(yīng)的發(fā)生也成為臨床治療中的一個(gè)重要問題,醫(yī)生對(duì)其常見的不良反應(yīng)都很了解,但往往出現(xiàn)醫(yī)療事故的都是其特殊的不良反應(yīng),小編特意整理乳酸左氧氟沙星常見及特殊不良反應(yīng)和合理使用方法,供大家參考。
抗菌作用機(jī)制
乳酸左氧氟沙星對(duì)革蘭陽(yáng)性菌及革蘭陰性菌有廣譜殺菌作用,且抗菌作用強(qiáng)、作用持久,適用于治療敏感革蘭陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌引起的呼吸系統(tǒng)、泌尿系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、皮膚軟組織感染等,乳酸左氧氟沙星主要作用于細(xì)菌的脫氧核糖核酸(DNA)旋轉(zhuǎn)酶,通過抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶的A亞單位)影響DNA鏈的重新封接,從而抑制細(xì)菌DNA的復(fù)制和轉(zhuǎn)錄,達(dá)到抗菌目的。
常見的不良反應(yīng)
1. 消化道反應(yīng):為乳酸左氧氟沙星最常見,發(fā)生率最高的不良反應(yīng)??诜?、注射均可發(fā)生,表現(xiàn)為胃腸道不適、惡心、嘔吐、腹瀉等,一般較輕微,不需特殊治療,停藥后即可恢復(fù),其發(fā)生率為8.5%。
2. 過敏反應(yīng):主要表現(xiàn)為全身性藥疹、過敏性休克、過敏性血管炎等。近年來(lái)國(guó)內(nèi)屢有報(bào)道:一患者(女,17歲)靜脈滴注乳酸左氧氟沙星后出現(xiàn)重癥蕁麻疹型過敏性藥疹,停藥并經(jīng)抗過敏治療后瘙癢消失,水腫消退,但全身呈現(xiàn)繼發(fā)性紫癜,繼續(xù)治療后癥狀全部消失。另有一患者(女,70歲)因支氣管哮喘繼發(fā)感染靜脈滴注乳酸左氧氟沙星后出現(xiàn)皮膚瘙癢、脫屑,停用1周后癥狀消失;3月后再次應(yīng)用,復(fù)現(xiàn)手足皮膚脫屑,停用1月后癥狀消失。
3. 肝毒性:乳酸左氧氟沙星引起的肝毒性主要表現(xiàn)為一過性肝功能減退表現(xiàn),如血清膽紅素、轉(zhuǎn)氨酶升高及肝功能異常。有的患者可出現(xiàn)鞏膜和皮膚黃染等。
4. 腎毒性:乳酸左氧氟沙星引起的腎毒性主要表現(xiàn)為一過性腎功能減退表現(xiàn),如尿酸、尿素氮、肌酐升高,停藥后恢復(fù)正常。
5. 血液系統(tǒng)反應(yīng):患者可出現(xiàn)白細(xì)胞及中性粒細(xì)胞減少。北京一患者靜脈滴注乳酸左氧氟沙星后血象發(fā)生明顯變化,白細(xì)胞總數(shù)由給藥前的10.3×109/L降至2.9×109/L,中性粒細(xì)胞由給藥前的84%降至30%,停藥48小時(shí)后白細(xì)胞計(jì)數(shù)恢復(fù)正常。
6. 其他不良反應(yīng):乳酸左氧氟沙星還可引起血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高,尿素氮、肌酐值升高,注射局部的刺激癥狀等,一般均可耐受,停藥后即可消失。
特殊不良反應(yīng)
1. 神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):有些患者在應(yīng)用乳酸左氧氟沙星后會(huì)出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀,表現(xiàn)為頭痛、頭暈、失眠,較嚴(yán)重的可發(fā)生嚴(yán)重精神障礙,這是乳酸左氧氟沙星最嚴(yán)重的不良反應(yīng)之一,其發(fā)生率為3%。有報(bào)道一患者(男,46歲)靜脈滴注乳酸左氧氟沙星后,出現(xiàn)頭痛、頭暈、心慌、記憶力和意志喪失,繼續(xù)給藥后癥狀更加嚴(yán)重,伴有心情煩躁、自殺傾向和攻擊他人行為。這可能與乳酸左氧氟沙星的分子結(jié)構(gòu)有關(guān),其分子中含有的氟,具有一定的脂溶性,能較好地透過血腦屏障進(jìn)入腦組織,使中樞興奮性增高而出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
2. 有診所醫(yī)生反應(yīng)患者注射乳酸左氧氟沙星不到半分鐘患者即出現(xiàn)面色蒼白,心慌胸悶,呼吸困難,視物模糊,并需要及時(shí)停止注射,進(jìn)行救治。
3. 雙硫侖樣反應(yīng):雙硫侖抑制乙醛脫氫酶,阻撓乙醇的正常代謝,致使飲用少量乙醇也可引起乙醛中毒的反應(yīng)。用藥后再飲酒即出現(xiàn)軟弱、眩暈、嗜睡、幻覺、全身潮紅、頭痛、惡心、嘔吐、血壓下降,甚至休克等反應(yīng),令嗜酒者不再思飲酒,而達(dá)到戒酒的目的。對(duì)于一般較輕的反應(yīng),不需治療可自行恢復(fù)。若出現(xiàn)劇烈反應(yīng),如呼吸抑制、虛脫、驚厥、心功能失常時(shí)應(yīng)采取相應(yīng)措施救治。確實(shí),雙硫侖樣反應(yīng)在喹諾酮類藥物中極少見到,較多見于頭孢菌素、甲硝唑等藥物,其他類藥物如呋喃類如呋喃唑酮、氯霉素、酮康唑、灰黃霉素、磺脲類降糖藥如氯磺丙尿、達(dá)美康、甲苯磺丁尿等。盡管如此,近年仍然能夠偶爾見到相關(guān)報(bào)道,即極個(gè)別患者在服用喹諾酮類藥物期間少量飲用白酒,隨后不久便出現(xiàn)頭痛、眩暈、眼前發(fā)黑、結(jié)膜充血、顏面潮紅、四肢無(wú)力、步態(tài)不穩(wěn),以及胸悶、心悸、血壓下降等雙硫侖樣反應(yīng)癥狀,經(jīng)對(duì)癥治療后癥狀方得以緩解。
4. 二重感染:乳酸左氧氟沙星引起的肺部、腸道、泌尿系統(tǒng)二重感染或菌群失調(diào)雖發(fā)生率低,為1.4%,但非常嚴(yán)重,多表現(xiàn)為肺部真菌感染和偽膜性腸炎等,較難治愈,多與用藥時(shí)間過長(zhǎng)有關(guān),應(yīng)引起重視。
藥物的相互作用
1.含鎂鋁的制酸劑、鐵劑可與乳酸左氧氟沙星螯合,減少后者的吸收。建議避免同時(shí)使用,而應(yīng)間隔2小時(shí)服用。
2.非甾類抗炎藥如芬布芬與乳酸左氧氟沙星同用時(shí),偶有抽搐發(fā)生,建議避免合用。
3.乳酸左氧氟沙星與茶堿類合用時(shí),可能由于與細(xì)胞色素P450結(jié)合部位的競(jìng)爭(zhēng)性抑制,致茶堿類自肝清除率明顯減少,消除半衰期延長(zhǎng),血藥濃度增加,出現(xiàn)茶堿類有關(guān)中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動(dòng)、抽搐、心悸等。故同用時(shí)應(yīng)測(cè)定茶堿類血藥濃度和調(diào)整劑量。
4.糖尿病人在服用乳酸左氧氟沙星期間,可出現(xiàn)血糖升高或降低,應(yīng)定期檢查血糖濃度,調(diào)整降糖藥劑量。
5.尿堿化劑可減少乳酸左氧氟沙星在尿中的溶解度,導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性,故在服用本品時(shí)應(yīng)盡量用大量液體(醫(yī)生特別要求的除外)。
6.本品與胺碘酮合用,發(fā)生心動(dòng)過速的危險(xiǎn)性增高,合用時(shí)應(yīng)注意
小結(jié)
乳酸左氧氟沙星具有抗菌譜廣,抗菌作用強(qiáng),同臨床常用抗菌素?zé)o交叉耐藥等特點(diǎn),廣泛應(yīng)用于臨床,但其不良反應(yīng)也日益受到人們的關(guān)注。目前雖尚無(wú)乳酸左氧氟沙星不良反應(yīng)致死的報(bào)道,但仍需警惕。如果能夠合理用藥,密切觀察,其不良反應(yīng)是可以預(yù)防和減輕的。