概述
2,3-二甲基馬來酸酐簡稱二甲基馬來酸酐，分子式為C6H6O3，分子式為126.11，常溫常壓下可以穩(wěn)定存在，表現(xiàn)為白色非晶體粉末。實(shí)驗(yàn)測(cè)定表明，2,3-二甲基馬來酸酐的熔點(diǎn)為93-96 ℃，沸點(diǎn)為223 ℃。
研究發(fā)現(xiàn)，馬來酸酐結(jié)構(gòu)類化合物對(duì)油菜菌核病菌和灰葡萄孢菌都具有一定的抗菌活性。在此范圍之中，2,3-二甲基馬來酸酐對(duì)菌核病菌的半抑制濃度和完全抑制濃度分別只需10μg/Ml和55μg/mL，對(duì)灰葡萄孢菌的半抑制濃度和完全抑制濃度分別只需35μg/mL和200μg/mL，抗菌表現(xiàn)極其優(yōu)秀，具有潛在藥理應(yīng)用價(jià)值[1]。
應(yīng)用實(shí)例
文獻(xiàn)報(bào)道了一種瓦楞紙強(qiáng)度黏合劑，由以下份數(shù)的原料組分組成：芒硝3～4份，硼砂3～5份，滑石粉4～6份，60%氯化石蠟15～20份，阿拉伯膠8～12份，硫酸鈉10～20份，全氟丁基磺酰氟10～15份，石油磺酸鈉5～15份，脂肪醇聚氧乙烯醚2～4份，對(duì)硝基苯甲酸2～4份，四硼酸鈉1～2份，2,3-二甲基馬來酸酐2～3份，改性氧化劑10～15份，去離子水若干。該強(qiáng)度黏合劑應(yīng)用范圍廣，性質(zhì)優(yōu)良，具有廣泛應(yīng)用價(jià)值[2]。
有關(guān)研究
研究構(gòu)建了一種雙重pH敏感的聚氨基酸膠束，以達(dá)到腫瘤部位靶向和細(xì)胞核靶向傳遞藥物的目的。首先合成聚亮氨酸-嵌段-聚賴氨酸(PLL-PLLeu)，再通過click反應(yīng)接上具有細(xì)胞穿膜和細(xì)胞核靶向功能的Tat肽。在聚賴氨酸的側(cè)鏈氨基上修飾2,3-二甲基馬來酸酐(DMA)，而對(duì)Tat肽的賴氨酸側(cè)鏈氨基修飾琥珀?；?SA)以屏蔽其生理活性。Zeta電勢(shì)，TEM和激光共聚焦，流式細(xì)胞術(shù)等研究表明，用此聚多肽包載抗癌藥物，在生理酸性可以形成負(fù)電性納米膠束，不利于細(xì)胞內(nèi)吞，而在腫瘤微酸性下DMA水解，發(fā)生電荷翻轉(zhuǎn)，變?yōu)檎娔z束，細(xì)胞攝取能力增強(qiáng)。而進(jìn)入細(xì)胞的內(nèi)涵體后，在pH 5.0的酸性下SA水解，Tat肽的細(xì)胞核靶向功能恢復(fù)，促進(jìn)載藥膠束進(jìn)入細(xì)胞核，提高藥物在細(xì)胞核內(nèi)的富集。此聚氨基酸膠束通過逐級(jí)響應(yīng)于腫瘤微酸性和內(nèi)涵體酸性，達(dá)到了較好的腫瘤部位靶向和細(xì)胞核靶向傳遞藥物的作用，提高到了藥物的治療效果[3]。
參考文獻(xiàn)
[1]芮云鋒.馬來酸酐類化合物的結(jié)構(gòu)修飾及其抗菌活性研究[D].浙江工業(yè)大學(xué),2011.
[2]劉祥鵬.一種瓦楞紙強(qiáng)度黏合劑:CN201710665909.2[P].CN107384309A.
[3]韓世松,朱靜宜,李澤勇,等.逐級(jí)酸響應(yīng)的聚氨基酸膠束用于腫瘤細(xì)胞核的靶向傳遞[C]//2015年全國高分子學(xué)術(shù)論文報(bào)告會(huì)論文摘要集——主題F-生物醫(yī)用高分子.2015.