交沙霉素(josamycin,JM)是一種大環(huán)內(nèi)酯抗生素，于1964年由日本山之內(nèi)制藥株式會(huì)社研制而成(Kuniaki,1978)。交沙霉素的抗菌譜與紅霉素相似，抗菌活力比紅霉素稍弱。與紅霉素相比較而言，交沙霉素的組織濃度較高，胃腸道反應(yīng)較輕，不易誘導(dǎo)葡萄球菌產(chǎn)生耐藥性，臨床應(yīng)用療效滿意，是一種有廣闊的應(yīng)用范圍和較高的治療效果的抗生素(張永信和董人禾，1990)。

結(jié)構(gòu)與性質(zhì)

交沙霉素是由一個(gè)十六元環(huán)內(nèi)酯，兩個(gè)糖基(氨基碳霉糖和紅霉糖)和一個(gè)異丁酸所組成的化合物。交沙霉素的內(nèi)酯環(huán)上有一個(gè)共軛雙鍵，所以在230-232毫微米有最大紫外吸收峰。C5位上連著兩個(gè)糖基，其中堿基碳霉糖的存在，使交沙霉素是弱堿性物質(zhì)。C9位上的羥基可以連接上一個(gè)丙酸，將交沙冪素改造成丙酸交沙霉素。

交沙霉素，英文名：Josamycin，CAS號(hào)：16846-24-5，分子量：827.995，交沙霉素是無色針狀晶體(苯)，弱堿性，PKa7.1。熔點(diǎn)為130-133℃。易溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、醋酸乙脂、醋酸丁脂、二氧六環(huán)及酸化水，可溶于丁醇、乙醚、四氯化碳、苯及甲苯，難溶于水、石油醚、正己烷。其鹽酸鹽、硫酸鹽溶于水(王岳和方金瑞，1988)。

臨床應(yīng)用

交沙霉素由那波鏈霉菌交沙霉素變種(Streptomyces narbonensis var.Josamyceticus)產(chǎn)生，那波鏈霉菌交沙霉素變種是鏈霉菌屬的一種放線菌，代表菌株為A204-P2，分離自日本土樣，產(chǎn)生的交沙霉素抑制葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌等革蘭氏陽性菌，對(duì)淋菌、痢疾菌、腦膜炎菌等部分革蘭氏陰性菌、厭氧菌及支原狀屬也有效(閻遜初，1992；陳風(fēng)閣，1990)。臨床上用于呼吸道感染、支氣管炎、肺炎、副鼻竇炎、中外耳炎、皮膚感染、術(shù)后創(chuàng)口感染、泌尿科、五官科、口腔科感染等。

在口腔疾病的治療中，交沙霉素顯示了很強(qiáng)的優(yōu)勢(shì)(孫大麟，1994)。浙江醫(yī)科大學(xué)附屬二院口腔科用交沙霉素和其他9種常用抗生素對(duì)臨床分離的135株厭氧菌進(jìn)行藥敏試驗(yàn)(朱仲珍等，1991)，抑菌效果和臨床實(shí)驗(yàn)研究結(jié)果表明:交沙霉素對(duì)口腔常見的急性感染疾病有良好的臨床療效，其有效率可達(dá)90.3%，且均未出現(xiàn)不良反應(yīng)，且交沙霉素對(duì)引起口腔疾病的常見病原體產(chǎn)黑素類桿菌的抑菌作用明顯強(qiáng)于其他9種臨床常用的抗生素，因此，交沙霉素更適用于治療口腔感染性疾病。

在毛細(xì)支氣管炎的治療中，交沙霉素顯示了特殊的優(yōu)勢(shì)。交沙霉素具有減少氣道粘膜的粘液分泌，增加纖毛運(yùn)動(dòng)，加快排痰速度等作用，有助于毛細(xì)支氣管炎咳喘的緩解和氣道炎癥的消退。因此，交沙霉素治療毛細(xì)支氣管炎，能改善咳嗽、喘憋等癥狀，促進(jìn)肺部喘嗚音的消失。治療兒童毛細(xì)支氣管炎除使用傳統(tǒng)的常規(guī)治療方法以外，加用交沙霉素可獲得更好的療效，同時(shí)可調(diào)節(jié)患兒失調(diào)的免疫狀態(tài)，治療總有效率可達(dá)到95%(汪灝和帥春，2006)。

參考文獻(xiàn)

[1]陸彬. 交沙霉素發(fā)酵工藝研究[D]. 湖北:華中農(nóng)業(yè)大學(xué),2009. DOI:10.7666/d.Y1598072.