魯比前列酮，英文名為lubiprostone，常溫常壓下為白色結(jié)晶性粉末，它極易溶于乙醚和乙醇，幾乎不溶于正己烷和水。魯比前列酮是迄今為止在瑞士唯一獲準(zhǔn)長期治療慢性特發(fā)性便秘的一個(gè)處方藥，它具有發(fā)揮效能比較迅速，療效明顯的優(yōu)點(diǎn)，可有效治療便秘又能迅速緩解由便秘而引起的腹痛，在便秘的臨床治療中有一定的應(yīng)用。

圖1 魯比前列酮的性狀圖

臨床試驗(yàn)

有1429例患者參加的臨床試驗(yàn)中，服用魯比前列酮常見不良反應(yīng)為胃腸道癥狀，其中惡心發(fā)生率為13.2%，呈劑量依賴性，與食物同服可降低其發(fā)生率;腹瀉發(fā)生率為3.4%，與劑量無關(guān)。對電解質(zhì)無明顯影響。其他還有暈厥、震顫、感覺異常、味覺異常、僵直、無力、疼痛、水腫、哮喘、呼吸痛、咽喉發(fā)緊、精神緊張、面紅、心悸、食欲減退等。

臨床應(yīng)用

便秘是中老年人的常見病，此病多是由患者胃腸蠕動(dòng)功能減弱或膳食纖維攝入量不足引起的，便秘患者可出現(xiàn)排便困難，排便次數(shù)減少，排便量少，無便意，糞便堅(jiān)硬，排便不盡等癥。魯比前列酮在臨床主要用于成人慢性特發(fā)性便秘，便秘型腸易激綜合癥(只用于18歲以上女性患者)。[1]

使用說明

魯比前列酮用于治療便秘型腸易激綜合癥時(shí)只能用于18歲以上的成人女性，兒童及成年男性禁用。對本品過敏和機(jī)械性腸梗阻病史者禁用并且孕婦及哺乳期婦女慎用。[1]

毒理研究

在為期2年的致癌實(shí)驗(yàn)中，分別給與小鼠25，75，200或500μg/kg.d (約是人體推薦劑量的2，6，17及42倍)的魯比前列酮，腫瘤發(fā)生率未見明顯增加。另一項(xiàng)試驗(yàn)以SD大鼠為標(biāo)本，分別給與20，100及400μg/kg.d(約為人體推薦劑量的3，17和65倍)，在400μg/kg.d的劑量下，雌性大鼠間質(zhì)細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率明顯增加，雄性大鼠肝細(xì)胞腺瘤的發(fā)生率明顯增加。體外試驗(yàn)未發(fā)現(xiàn)魯比前列酮的遺傳毒性，大鼠劑量>1000μg/kg.d，對生育能力和繁殖功能無影響。該藥物的妊娠用藥級別為C，分別給大鼠和家兔2000和100μg/kg.d的劑量，均未發(fā)現(xiàn)致畸作用，給予豚鼠10和25μg/kg.d，重復(fù)給藥40-53d時(shí)有流產(chǎn)發(fā)生。[1]

參考文獻(xiàn)

[1] 白秋江，鄭敏. 魯比前列酮．《中國新藥雜志》，2007.