(±)-腎上腺素能激動α、β 二類受體,產(chǎn)生強(qiáng)烈快速而短暫的興奮α和β型效應(yīng)。對心臟β1-受體的興奮,可使心肌收縮力增強(qiáng),心率加快,心肌耗氧量增加;同時(shí)作用于骨骼肌β2-受體,使血管擴(kuò)張,降低周圍血管阻力而減低舒張壓;興奮β2-受體,可松弛支氣管平滑肌,擴(kuò)張支氣管,解除支氣管痙攣;對α-受體興奮,可使皮膚、粘膜血管及內(nèi)臟小血管收縮。其臨床主要用于心臟驟停、支氣管哮喘、過敏性休克,也可治療蕁麻疹、枯草熱及鼻粘膜或齒齦出血。
副作用
(±)-腎上腺素常見的副作用包括暈眩、焦慮和盜汗。心跳過快和高血壓也可能發(fā)生,偶爾也會導(dǎo)致心律不整。雖然此藥物在懷孕以及哺乳使用的風(fēng)險(xiǎn)還未厘清,但對母親的害處還是必須納入考慮。
制備方法
一種如式(I)所示的(±)-腎上腺素的制備方法,其特征在于包括以下步驟:
(a)在酸性介質(zhì)中,將如式(II)所示的S-腎上腺素與亞硫酸氫鈉混合進(jìn)行消旋反應(yīng),S-腎上腺素與亞硫酸氫鈉的重量比為1:0.2~0.3,控制反應(yīng)溫度為55?75°C,反應(yīng)6小時(shí);所述的酸性介質(zhì)是濃度為0.5*2M的硫酸溶液;
(b)將反應(yīng)物料冷卻至室溫,用氨水調(diào)節(jié)pH至8.5,攪拌8?12h,過濾,對濾餅進(jìn)行洗滌、干燥,得(±)-腎上腺素灰白色粉末。
本發(fā)明工藝過程簡便、原料易得;反應(yīng)條件溫和,成本低廉、環(huán)境污染小,有利于工業(yè)生產(chǎn)。