923950-08-7
中文名稱
杜拉魯肽
英文名稱
Dulaglutide
CAS
923950-08-7
更新日期
2024/12/22 20:23:40
923950-08-7 結(jié)構(gòu)式
常見(jiàn)問(wèn)題列表
GLP類似物
杜拉魯肽(商品名:Trulicity)由禮來(lái)研發(fā)的1次/w皮下注射的長(zhǎng)效GLP-1類似物,于2014年9月美國(guó)獲批用于2型糖尿病治療。從結(jié)構(gòu)上看,杜拉魯肽是將GLP-1(7-37)鏈上8位上的Gly取代了Ala,22位的Glu取代了Gly,36位上的Gly取代Arg,平均生物半衰期長(zhǎng)達(dá)90h。在2014年2月,臨床結(jié)果表明,杜拉魯肽的療效非劣于利拉魯肽,是首個(gè)療效上非劣于利拉魯肽的大分子GLP-1類似物。但杜拉魯肽1次/w的給藥頻率能大幅提高患者的順應(yīng)性,是一個(gè)非常具有潛力與利拉魯肽競(jìng)爭(zhēng)的新產(chǎn)品。GLP類似物包括GLP-1類似物與GLP-2類似物。GLP-1類似物主要用于二型糖尿病,已上市藥物包括埃塞那肽、利拉魯肽、利司那肽、杜拉魯肽與阿必魯肽。而GLP-2類似物則用于短腸綜合征,目前只有替度魯肽上市。
GLP-1類似物是目前研究比較熱門的多肽領(lǐng)域,肽鏈長(zhǎng)度基本在31-44個(gè)氨基酸之間,結(jié)構(gòu)內(nèi)沒(méi)有二硫鍵。目前GLP-1類似物的熱賣品種主要是利拉魯肽與埃塞那肽,二者的銷售額之和已經(jīng)超過(guò)30億美元,有分析師預(yù)計(jì),GLP-1類似物在5年后的市場(chǎng)將會(huì)突破60億美元。