815610-63-0
中文名稱
優(yōu)特克諾
英文名稱
Ustekinumab
CAS
815610-63-0
更新日期
2025/01/09 09:22:24
基本信息
中文別名
優(yōu)特克諾優(yōu)特克單抗
尤特克單抗
烏司奴單抗
優(yōu)斯它單抗
USTEKINUMAB ( 烏司奴單抗 )
英文別名
ustekinumabUstekinumab USP/EP/BP
所屬類別
原料藥：其它抗腫瘤藥常見問題列表
單克隆抗體
烏司奴單抗（Ustekinumab，簡(jiǎn)稱：UST）是一種全人源IgG1k單克隆抗體，可結(jié)合IL-12/23的p40亞單位，是全球唯一獲批治療CD的抗IL-12/23的生物制劑，免疫原性和抗抗體發(fā)生率低，安全性高。全球適應(yīng)癥(2008年歐洲上市，在46個(gè)國(guó)家獲批CD適應(yīng)癥)。目前我國(guó)于2020年3月獲批克羅恩病適應(yīng)癥，烏司奴單抗適用于對(duì)傳統(tǒng)治療或腫瘤壞死因子α（TNFα）拮抗劑（英夫利西單抗、阿達(dá)木單抗）應(yīng)答不足、失應(yīng)答或無(wú)法耐受的成年中重度活動(dòng)性克羅恩病(CD)患者。
藥理作用
烏司奴單抗是IL-12和IL-23的共同亞單位p40的全人源化單克隆IgG1抗體，可阻止這兩種炎癥介質(zhì)和T淋巴細(xì)胞、NKC以及APCs表面IL-12Rβ1受體結(jié)合，從而阻斷處女T淋巴細(xì)胞向Th1及Th17分化。在銀屑病治療研究中，烏司奴單抗在單劑量皮下注射給藥后緩慢吸收進(jìn)入系統(tǒng)循環(huán)，達(dá)峰時(shí)間中值在給藥后7-14日之間，劑量范圍約為24mg至240mg。烏司奴單抗的半衰期中值約為3周，與給藥途徑和單次或多次給藥無(wú)關(guān)。沒有任何證據(jù)表明血清中烏司奴單抗的濃度會(huì)隨著時(shí)間的推移而蓄積。2009年，英國(guó)國(guó)家衛(wèi)生醫(yī)療質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)署批準(zhǔn)烏司奴單抗用于治療輕度到嚴(yán)重程度的銀屑病，美國(guó)食品藥物管理局也批準(zhǔn)了該藥在美國(guó)上市。目前這種藥物已獲74個(gè)國(guó)家批準(zhǔn)用于銀屑病的治療。美國(guó)皮膚病協(xié)會(huì)（AAD）2011年發(fā)布的《銀屑病及銀屑病性關(guān)節(jié)炎的指南》推薦烏司奴單抗為治療成人斑塊狀銀屑病的一線藥物。