216974-75-3
基本信息
貝伐單抗
貝伐珠單抗
貝伐珠單抗雜質(zhì)
阿瓦斯汀(貝伐單抗)
貝伐單抗原液 進(jìn)口標(biāo)準(zhǔn)
貝伐單抗(AVASTIN)
BEVACIZUMAB ( 貝伐珠單抗 )
Avastatin
Bevacizumab
Rhumab-vegf
Bevacituzumab
Unii-2S9zzm9Q9v
Bevacizumab (Avastin)
Bevacizumab USP/EP/BP
BevacizuMab [USAN:INN]
Bevacizumab(anti-VEGF)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
圖1為阿瓦斯丁
2.用于一線治療晚期結(jié)直腸癌患者。
3.用于治療結(jié)腸癌, 也可以用于治療乳腺癌和肺癌。
有關(guān)阿瓦斯丁的概述、藥理作用、適應(yīng)癥、不良反應(yīng)等是由Chemicalbook的丁紅編輯整理。（2015-11-23）
最常見(jiàn)的嚴(yán)重不良反應(yīng)為：無(wú)力、疼痛、高血壓、腹瀉、白細(xì)胞減少。
最常見(jiàn)不良反應(yīng)為：無(wú)力、疼痛、腹痛、頭痛、高血壓、腹瀉、惡心、嘔吐、食欲下降、口腔炎、便秘、上呼吸道感染、鼻衄、呼吸困難、剝脫性皮炎、蛋白尿。
| Target | Value |
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VEGFR2
() | |
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VEGF-A
() | |
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VEGF
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人源VEGF的Gly88對(duì)bevacizumab的結(jié)合是基本必需的，同時(shí)也保證了bevacizumab結(jié)合的種屬特異性，大鼠和小鼠的VEGF在該對(duì)應(yīng)位置為絲氨酸殘基。bevacizumab可與所有人源VEGF-A亞型（和具有生物活性的蛋白水解片段）結(jié)合、中和，而不中和其他VEGF基因家族成員，如VEGF-B或VEGF-C。
在人體中，bevacizumab的終末半衰期為17-21天。在裸鼠中，Bevacizumab抑制人源腫瘤細(xì)胞系的生長(zhǎng)，在劑量為1-2 mg/kg(一周給藥兩次)時(shí)，達(dá)到最大抑制作用。半最大抑制作用所需劑量為0.1-0.5 mg/kg。在Macaca fascicularis (cynomolgus monkey)中對(duì)bevacizumab進(jìn)行安全性評(píng)估研究，對(duì)其進(jìn)行bevacizumab給藥4-13周后，年輕成年的食蟹猴骨骺發(fā)育不良：肥大的軟骨細(xì)胞劑量依賴式增多，生長(zhǎng)區(qū)血管浸潤(rùn)受到抑制。長(zhǎng)期bevacizumab的給藥抑制了雌性系統(tǒng)的血管生長(zhǎng)、卵巢和子宮的體重下降，黃體缺失。生長(zhǎng)板和卵巢的改變?yōu)榭赡嫘愿淖?，停止治療可逐漸恢復(fù)。除此以外，在藥物濃度高達(dá)50 mg/kg，也沒(méi)有其他與給藥相關(guān)的副作用被觀察到。皮下注射后，rhuMAb VEGF（bevacizumab）在大鼠中的生物利用度為69%，而在小鼠和食蟹猴中為100%。Bevacizumab與靈長(zhǎng)類VEGF結(jié)合，與兔子VEGF低親和力結(jié)合，而不與大鼠、小鼠VEGF結(jié)合。