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371935-74-9

中文名稱 PI-103
英文名稱 PI-103
CAS 371935-74-9
分子式 C19H16N4O3.ClH
分子量 384.821
MOL 文件 371935-74-9.mol
更新日期 2024/12/18 17:37:34
371935-74-9 結(jié)構(gòu)式 371935-74-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
PI 103 鹽酸鹽
PI 3-激酶抑制劑 (PI-103)
3-[4-(4-嗎啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚
3-[4-嗎啉-4-基吡啶并[3',2':4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚
3-[4-(4-嗎啉基吡啶并[3',2',4,5]呋喃并[3,2-D]嘧啶-2-基]苯酚鹽酸鹽
英文別名
PI 103 HYDROCHLORIDE
PI-103, Free Base, >99%
PI-103HydrochlorideSalt
PI 3-Kinase Inhibitor (PI-103) B-0303
3-(4-Morpholinopyrido[3',2':4,5] furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl)phenol
3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol
3-[4-Morpholin-4-ylpyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl]phenol
Phenol, 3-[4-(4-Morpholinyl)pyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyriMidin-2-yl]-
PI 103 3-[4-(4-Morpholinylpyrido[3',2',4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl]phenol
3-(4-morpholinopyrido[3',2':4,5]furo[3,2-d]pyrimidin-2-yl)phenol hydrochloride

物理化學性質(zhì)

密度1.409±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度溶于DMSO(高達40mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)9.06±0.10(Predicted)
形態(tài)白色固體
顏色白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長達 2 個月。

常見問題列表

生物活性
PI-103是一種多靶點的PI3K抑制劑,對p110α的抑制效果最好,IC50為2 nM (對p110β/δ/γ抑制效果稍弱),也抑制mTORC1/2和DNA-PK ,IC50分別為20 nM/83 nM和8 nM。
體外研究
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對apamycin敏感的(mTORC1)和對rapamycin不敏感的(mTORC2)復合物。PI-103是第三大多靶點PI3K抑制劑。PI-103抑制組成型和生長因子誘導的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細胞中,尤其在白血病干細胞中,PI-103抑制白血病細胞增殖和白血病前體細胞形成集落,且誘導線粒體細胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護動物使其免受胰島素刺激而導致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細胞和不成熟的白血病細胞有增強凋亡的功效。
體內(nèi)研究
當腫瘤達到50-100 mm3時, 動物隨機分組,用PI-103處理,及空白對照處理。PI-103具有明顯活性,處理18天后,使腫瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103處理的鼠在發(fā)病前或驗尸時沒有明顯毒性現(xiàn)象(根據(jù)體重,食物和水攝取情況,活動性, 及常規(guī)檢查)。處理的腫瘤Akt和S6磷酸化水平明顯降低,伴隨著p110α和mTOR被抑制。PI-103處理神經(jīng)膠質(zhì)移植瘤,抑制生長。
特征
PI-103是第一個有效合成的mTOR抑制劑。
生物活性
PI-103 是一種多靶點 PI3K 抑制劑,在無細胞試驗中作用于p110α/β/δ/γ的IC50為 2 nM/3 nM/3 nM/15 nM,對 mTOR/DNA-PK的作用較小,IC50為30 nM/23 nM。PI-103 可誘導小鼠T細胞淋巴瘤的凋亡。
靶點
TargetValue
p110α
(Cell-free assay)
2 nM
p110β
(Cell-free assay)
3 nM
p110δ
(Cell-free assay)
3 nM
p110γ
(Cell-free assay)
15 nM
DNA-PK
(Cell-free assay)
23 nM
體外研究

PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的對apamycin敏感的(mTORC1)和對rapamycin不敏感的(mTORC2)復合物。PI-103是第三大多靶點PI3K抑制劑。PI-103抑制組成型和生長因子誘導的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚細胞中,尤其在白血病干細胞中,PI-103抑制白血病細胞增殖和白血病前體細胞形成集落,且誘導線粒體細胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β強200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪細胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。與LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保護動物使其免受胰島素刺激而導致的血糖降低。PI-103和etoposide聯(lián)用作用于胚細胞和不成熟的白血病細胞有增強凋亡的功效。

體內(nèi)研究
當腫瘤達到50-100 mm

圖譜信息

PI-103價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08S1038PI-103
PI-103
371935-74-910mM(1mL in DMSO)1103.62元
2024/11/08S1038PI-103
PI-103
371935-74-95mg1211.49元
2024/11/08S1038PI-103
PI-103
371935-74-925mg3023.41元
"371935-74-9" 相關產(chǎn)品信息
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