220904-83-6
中文名稱
GW5074
英文名稱
GW5074
CAS
220904-83-6
分子式
C15H8Br2INO2
分子量
520.94
MOL 文件
220904-83-6.mol
更新日期
2024/12/20 10:10:29
220904-83-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
C-RAF抑制劑(GW 5074)3-(3,5-二溴-4-羥基苯亞甲基)-5-碘-1,3-二氫吲哚-2-酮
英文別名
W5074GW5074
CS-399
GW5074, >=98%
GW-5074
GW 5074
GW5074 USP/EP/BP
GW 5074
GW-5074
GW5074
RAF1 KINASE INHIBITOR I
Raf1 Kinase Inhibitor I - CAS 220904-83-6 - Calbiochem
(Z)-3-(3,5-dibromo-4-hydroxybenzylidene)-5-iodoindolin-2-one
所屬類別
生物化工：Raf 抑制劑物理化學性質(zhì)
沸點561.4±50.0 °C(Predicted)
密度2.248±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
儲存條件room temp
溶解度DMSO: soluble
溶解度可溶于DMSO
酸度系數(shù)(pKa)5.86±0.25(Predicted)
形態(tài)solid
顏色黃色至橙棕色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達 1 個月。
InChIKeyLMXYVLFTZRPNRV-XCVCLJGOSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫220904-83-6
常見問題列表
生物活性
GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒有抑制活性。體外研究
GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9 nM,在體外對MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks沒有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和 B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導(dǎo)的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴性的。GW5074延遲下調(diào)Akt活性，但通過Akt非依賴性機制抑制細胞凋亡。GW5074 影響Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于顆粒細胞和其他神經(jīng)元類型，抑制神經(jīng)毒素引起的細胞死亡。體內(nèi)研究
GW5074保護Huntington病的體內(nèi)實驗?zāi)Ｐ?。GW5074(5 mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導(dǎo)的雙側(cè)紋狀體病變。GW5074作用于穩(wěn)定表達人類阿片受體的CHO細胞，完全廢除慢性嗎啡介導(dǎo)的AC 超活化I。GW5074處理小鼠，抑制側(cè)流煙霧引起的氣道高反應(yīng)性。生物活性
GW5074是一種有效的，選擇性的c-Raf抑制劑，IC50為9 nM，對JNK1/2/3， MEK1， MKK6/7， CDK1/2， c-Src， p38 MAP， VEGFR2和c-Fms沒有抑制活性。GW5074 可抑制LK誘導(dǎo)的凋亡。靶點
| Target | Value |
|
C-Raf
(Cell-free assay) | 9 nM |
體外研究
GW5074是有效的，特異性c-Raf抑制劑，IC50為9 nM,在體外對MEK6, MKK7, p38 MAP 激酶和cdks沒有抑制活性。然而GW5074處理神經(jīng)元培養(yǎng)基，使c-Raf和 B-Raf的激活修飾累積。GW5074處理小腦顆粒神經(jīng)元，抑制LK誘導(dǎo)的凋亡，這種作用是非MEK-ERK依賴性的。GW5074延遲下調(diào)Akt活性，但通過Akt非依賴性機制抑制細胞凋亡。GW5074 影響Ras, NF-kappa B 和 c-jun。GW5074作用于顆粒細胞和其他神經(jīng)元類型，抑制神經(jīng)毒素引起的細胞死亡。
體內(nèi)研究
GW5074保護Huntington病的體內(nèi)實驗?zāi)Ｐ?。GW5074(5 mg/Kg)處理小鼠，完全抑制3-NP誘導(dǎo)的雙側(cè)紋狀體病變。GW5074作用于穩(wěn)定表達人類阿片受體的CHO細胞，完全廢除慢性嗎啡介導(dǎo)的AC 超活化I。GW5074處理小鼠，抑制側(cè)流煙霧引起的氣道高反應(yīng)性。