452342-67-5
中文名稱
GW788388
英文名稱
GW788388
CAS
452342-67-5
分子式
C25H23N5O2
分子量
425.482
MOL 文件
452342-67-5.mol
更新日期
2024/06/07 17:53:07
452342-67-5 結構式
基本信息
中文別名
ALK5抑制劑(GW788388)4-[4-[3-(吡啶-2-基)-1H-吡唑-4-基]吡啶-2-基]-N-(四氫吡喃-4-基)苯甲酰胺
英文別名
CS-59GW 788388
GW 788388, >=98%
GW788388 USP/EP/BP
GW788388
GW 788388
N-(oxan-4-yl)-4-{4-[3-(pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl}benzaMide
4-[4-[3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl]pyridin-2-yl]-N-(tetrahydropyran-4-yl)benzamide
4-[4-[3-(2-Pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-benzamide
4-(4-(3-(Pyridin-2-yl)-1H-pyrazol-4-yl)pyridin-2-yl)-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)benzamide
BenzaMide, 4-[4-[3-(2-pyridinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinyl]-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)-
所屬類別
生物化工:TGF-beta/Smad 抑制劑物理化學性質
密度1.34
儲存條件2-8°C
溶解度溶于DMSO(18mg/ml加熱)
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內保持穩(wěn)定。 DMSO 溶液可在 -20°C 下保存長達 1 個月。
常見問題列表
生物活性
GW788388是一種有效的,選擇性的ALK5抑制劑,IC50為18 nM,也抑制其他TGF-βI型和II型受體激酶活性,但不抑制BMP II型受體。體外研究
GW788388在細胞實驗中具有抗TGF-β活性,IC50為93 nM。 GW788388抑制活化素II型受體,但是不抑制骨形態(tài)形成蛋白(BMP)II型受體。4 nM到15 μM GW788388作用于Namru小鼠乳腺(NMuMG), MDA-MB-231, 腎臟細胞癌 (RCC)4, 和 U2OS 細胞沒有細胞毒性。GW788388抑制TGF-β誘導的Smad 激活,且抑制靶點基因表達, 降低上皮-間葉改變和纖維發(fā)生。GW788388抑制 ALK5, ALK4, ALK7 和TGF-β調節(jié)的生長。體內研究
GW788388 作用于鼠,顯示出適當?shù)乃幬飫恿W譜(血漿清除力小于40 mL/min/kg,半衰期大于2小時)。GW788388按10 mg/kg劑量作用于puromycin氨基核甙誘導的腎臟纖維化模型,明顯誘導膠原A1 mRNA 表達達80%。 GW788388 按2 mg/kg劑量作用于患晚期糖尿病腎病鼠,減少TGF-β 信號,且有效降低纖維發(fā)生。 用GW788388處理心肌梗塞(MI)鼠,明顯降低收縮功能, 且降低激活的Smad2, α-SMA,和膠原 I。 GW788388 作用于心肌梗塞(MI)鼠,也降低心肌細胞肥大。 GW788388按 2mg/kg劑量作用于注射bleomycin的動物,降低纖維反應 。靶點
IC50: 18 nM (ALK5)