504433-23-2
中文名稱
GW441756
英文名稱
GW441756
CAS
504433-23-2
分子式
C17H13N3O
分子量
275.305
MOL 文件
504433-23-2.mol
更新日期
2024/12/15 19:35:19
504433-23-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
TRKA抑制劑(GW 441756)1,3-二氫-3-[(1-甲基-1H-吲哚-3-基)亞甲基]-2H-吡咯并[3,2-B]吡啶-2-酮
英文別名
GwCS-1085
W 441756
GW 441756
GW441756, >98%
GW441756 USP/EP/BP
GW 441756
GW-441756
3-[(1-methylindol-3-yl)methylidene]-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2-one
-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one
(Z)-3-((1-methyl-1H-indol-3-yl)methylene)-1H-pyrrolo[3,2-b]pyridin-2(3H)-one
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
沸點568.0±50.0 °C(Predicted)
密度1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件Store at RT
溶解度溶于DMSO（高達5mg/ml）。
酸度系數(shù)(pKa)11.04±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色橙色
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
常見問題列表
生物活性
GW441756是一種有效的，選擇性的TrkA抑制劑，IC50為2 nM，對c-Raf1和CDK2幾乎沒有抑制活性。體外研究
GW441756 can specifically block TrkA-induced cell death in a dose-dependent manner. GW441756 can block TrkA-mediated γH2AX production and apoptosis in TrkA-overexpressing cells.生物活性
GW441756 是一種有效的，選擇性的TrkA抑制劑，IC50為2 nM，對c-Raf1和CDK2幾乎沒有抑制活性。GW441756 可增加caspase-3并誘導(dǎo)凋亡。靶點
| Target | Value |
|
TrkA
(Cell-free assay) | 2 nM |
體外研究
GW441756能夠以計量依賴的方式特異性阻斷TrkA誘導(dǎo)的細胞死亡。GW441756能夠阻斷TrkA介導(dǎo)的γH2AX產(chǎn)生和TrkA過表達細胞的細胞凋亡。