152946-68-4
中文名稱
鹽酸諾拉曲塞
英文名稱
Nolatrexed dihydrochloride
CAS
152946-68-4
分子式
C14H14Cl2N4OS
MDL 編號
MFCD00917041
分子量
357.26
MOL 文件
152946-68-4.mol
更新日期
2024/10/25 15:30:11
152946-68-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-氨基-6-甲基-5-(4-吡啶巰基)-4(1H)-喹唑啉酮二鹽酸鹽鹽酸洛拉曲克
鹽酸諾拉曲塞
英文別名
3,4-dihydro-2-amino-6-methyl-4-oxo-5-(4-pyridylthio)-quinazoline dihydrochlorideNOLATREXED DIHYDROCHLORIDE
NOLATREXED HCL
NOLATREXED 2HCL
AG 337
2-Amino-6-methyl-5-(4-pyridinylthio)-4(1H)-quinazolinone Hydrochloride
Thymitaq
所屬類別
有機原料：羧酸類化合物及衍生物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點301-3020C
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度溶于甲醇、水
酸度系數(shù)(pKa)4.1; 5.9; 9.8(at 25℃)
形態(tài)固體
顏色灰白色至淡黃色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫152946-68-4(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
市場情況
鹽酸諾拉曲塞，用于治療肝癌和鼻咽癌，最初由Agouron開發(fā)，于1998年授權(quán)給Gilead。2002年，該產(chǎn)品在韓國的開發(fā)權(quán)被Gilead授權(quán)給LGLifeSciences公司。2015年1月，北京康辰向中國食品藥品監(jiān)督管理總局（CFDA）提交新藥注冊申請（NDA），2016年5月CFDA未批準(zhǔn)該申請。生物活性
Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 是一種非競爭性的胸苷酸合酶 (thymidylate synthase) 抑制劑，與該酶的葉酸輔因子結(jié)合位點相互作用，對人 thymidylate synthase 的 Ki 值為 11 nM。Nolatrexed dihydrochloride (AG 337) 能夠在癌細(xì)胞 S 期誘導(dǎo)細(xì)胞周期停滯。具有抗癌活性。靶點
Ki: 11 nM (Human Thymidylate Synthase)