139504-50-0
中文名稱
美登素DM1
英文名稱
N2'-deacetyl-N2'-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine
CAS
139504-50-0
分子式
C35H48ClN3O10S
分子量
738.29
MOL 文件
139504-50-0.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:14
139504-50-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
美登素DM1N2'-去乙?；?N2'-(3-巰基-1-氧代丙基)美登素
英文別名
Maytansine DM1DM1 Mertansine
Maytansinoid dM 1
N2'-deacetyl-N2'-(3-Mercapto-1-oxopropyl)-Maytansine
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)190-192℃ (decomposition)
沸點(diǎn)937.1±65.0 °C(Predicted)
密度1.33±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度DMSO:60.0(Max Conc. mg/mL);81.26(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)9.82±0.70(Predicted)
形態(tài)結(jié)晶固體
顏色White to light yellow
常見問題列表
概述
美登素DM1是一種微管蛋白抑制劑，它在微管的末端結(jié)合并抑制微管的動(dòng)態(tài)性。美登素是一種抗體可綴合的美登木素生物堿，用于克服與美登素相關(guān)的全身毒性并增強(qiáng)腫瘤特異性遞送。
理化性質(zhì)
美登素常溫常壓下為固體，能溶解于常見的有機(jī)溶劑例如乙酸乙酯，二氯甲烷以及醇類溶劑等，但是在醚類溶劑和水中溶解性差。
用途
美登素DM1是一種新型抗體藥物，由曲妥珠單抗和小分子微管抑制劑DM1偶聯(lián)而成，產(chǎn)生協(xié)同抗癌作用。在原發(fā)性乳腺癌患者中觀察到有25%-30%的患者HER2過度表達(dá)，曲妥珠單抗是一種重組DNA衍生的人源化單克隆抗體，選擇性地作用于HER-2的胞外部位?？捎糜谥委烪ER-2陽性晚期轉(zhuǎn)移性乳腺癌。
用途
美登素DM1是一種細(xì)胞毒素，它被用作抗體-藥物偶聯(lián)物的細(xì)胞毒性成分。制備方法
在氬氣保護(hù)下室溫?cái)嚢?，用含乙二胺四乙? EDTA )的磷酸鉀緩沖液處理二硫蘇糖醇溶液，通過HPLC監(jiān)測(cè)反應(yīng)的進(jìn)行，在三小時(shí)內(nèi)完成。將乙酰基保護(hù)的美登素溶于乙酸乙酯和甲醇的混合液中，然后往反應(yīng)體系中加入EDTA的pH為6.0的磷酸鉀緩沖液。反應(yīng)結(jié)束后，用乙酸乙酯萃取反應(yīng)混合物，合并有機(jī)層，用鹽水洗滌有機(jī)層，用硫酸鈉干燥，過濾除去干燥劑所得的濾液在真空下濃縮得到含硫醇的美登素粗品殘余物，最后使用制備型HPLC對(duì)粗殘?jiān)M(jìn)行分離純化即可得到目標(biāo)產(chǎn)物分子美登素。生物活性
Mertansine (DM1) 是一種微管蛋白抑制劑，也是一種抗體可綴合的美登木素生物堿，用于克服與美登素相關(guān)的全身毒性并增強(qiáng)腫瘤特異性遞送。Mertansine 可以通過連接體連接到單克隆抗體上，形成抗體偶聯(lián)藥物(ADC)。靶點(diǎn)
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Maytansinoids
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