1382979-44-3
中文名稱
GDC-0084
英文名稱
GDC-0084
CAS
1382979-44-3
分子式
C18H22N8O2
分子量
382.42
MOL 文件
1382979-44-3.mol
更新日期
2024/12/17 11:17:31
1382979-44-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
PI3K和MTOR抑制劑(GDC-0084)5-(6,6-二甲基-4-嗎啉-8,9-二氫-6H-[1,4]惡嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基)嘧啶-2-胺
5-[8,9-二氫-6,6-二甲基-4-(4-嗎啉基)-6H-[1,4]惡嗪并[4,3-E]嘌呤-2-基]-2-嘧啶胺
英文別名
RG7666CS-2290
RG-7666
GDC-0084
RG 7666)
Paxalisib
GDC-0084(RG7666)
GDC-0084 (GDC0084
Paxalisib (GDC-0084)
GDC-0084
GDC 0084
RG7666
RG-7666
RG 7666
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.60±0.1 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C儲存
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥2.83 mg/mL in DMSO with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)2.62±0.40(Predicted)
形態(tài)Solid
GDC-0084價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | S8163 | GDC-0084 Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 5mg | 1204.43元 |
| 2024/11/08 | S8163 | Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 10mM (1mL in DMSO) | 1286.38元 |
| 2024/11/08 | S8163 | GDC-0084 Paxalisib (GDC-0084) | 1382979-44-3 | 25mg | 4071.18元 |
常見問題列表
生物活性
Paxalisib (GDC-0084, RG7666) 是一種能透過血腦屏障的PI3K和mTOR的抑制劑，對PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kδ, PI3Kγ 和mTOR的Kiapp分別為2 nM, 46 nM, 3 nM, 10 nM和70 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PI3Kα
(Cell-free assay) | 2 nM(Ki app) |
|
PI3Kδ
(Cell-free assay) | 3 nM(Ki app) |
|
PI3Kγ
(Cell-free assay) | 10 nM(Ki app) |
|
PI3Kβ
(Cell-free assay) | 46 nM(Ki app) |
|
mTOR
(Cell-free assay) | 70 nM(Ki app) |
體外研究
在微粒體和干細(xì)胞培養(yǎng)中，GDC-0084具有良好的人類代謝穩(wěn)定性，能在正常腦組織中抑制PI3K通路中的關(guān)鍵信號pAKT。GDC-0084抑制多種神經(jīng)膠質(zhì)瘤細(xì)胞的增殖，IC50范圍為0.3-1.1 μM。GDC-0084與血漿蛋白質(zhì)的結(jié)合率比較低，在CD-1小鼠血漿中游離分?jǐn)?shù)為29.5±2.7（%，n=3，5μM），而在CD-1小鼠中與腦組織結(jié)合率較高，游離分?jǐn)?shù)為6.7%(±1; n=3)。
體內(nèi)研究
在小鼠腦中，GDC-0084顯著地抑制PI3K信號通路，造成高達(dá)90%的pAkt信號受到抑制。GDC-0084 在U87和GS2原位移植瘤模型中，分別抑制了70%和40%的腫瘤生長。其在大腦和顱內(nèi)腫瘤中的廣泛分布使得它成為非常有效的PI3K信號通路抑制劑。目前，GDC-0084的療效正處于臨床患者檢測評估階段，暴露的耐受劑量與在小鼠模型中的有效劑量一致。