57103-68-1
中文名稱
美登醇
英文名稱
Maytansinol
CAS
57103-68-1
分子式
C28H37ClN2O8
分子量
565.05
MOL 文件
57103-68-1.mol
更新日期
2024/12/22 16:32:15
57103-68-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
美登醇美登純
美登醇產(chǎn)品系列
安沙菌素P-0
安絲菌素 P 0
美登醇 100MG
安絲菌素P-0/美登醇
美登醇 安絲菌素 P 0
MAYTANSINOL美登醇
英文別名
AP0MAYTANSINOL
Maytansinoid
ansaMitocin p 0
Maytansinol, >=95%
antibiotic c 15003p
Maytansine,3-O-de[2-
Maytansinol 57103-68-1
Maytansinol/Maytansine
Ansamitocin P-0 top3
所屬類別
生物化工：植物提取物物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)205-207℃
沸點(diǎn)835.8±65.0 °C(Predicted)
密度1.34±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)9.89±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色灰白色到橙色
常見問題列表
簡(jiǎn)介
美登醇是美登素類化合物(Maytansinoids)的共同母體,后者為前者的酯類,普遍顯示抗癌作用。美登醇已由日本學(xué)者經(jīng)發(fā)酵途徑大量獲得并轉(zhuǎn)變成美登素類化合物。美登素類藥物及其衍生物是微管組裝極強(qiáng)的抑制劑，在亞納摩爾水平就可以表現(xiàn)出抗有絲分裂效應(yīng)，且其ED50(有效劑量)在10-5～10-4μg/mL之間，是一種理想的抗癌藥物，其中已上市的ADC藥物中，羅氏的Kadcyla(上市時(shí)間為2013年)的生物活性藥物部分采用的就是美登素類藥物(DM1)。制備
以安斯菌素P3為原料制備美登醇。向配有溫度計(jì)和滴液漏斗的反應(yīng)瓶中加入100gAP3，然后將500ml無(wú)水四氫呋喃加入到反應(yīng)瓶中，在-10℃到10℃氮?dú)獗Ｗo(hù)下，滴加濃度為1mol/L的LiAl(t-Bu)3H四氫呋喃溶液。待LiAl(t-Bu)3H四氫呋喃溶液滴加完畢，反應(yīng)液控制在-10℃到10℃，攪拌2到5小時(shí)，反應(yīng)液進(jìn)一步冷卻到0℃到4℃，滴加150ml水。水滴加完后，反應(yīng)液在-10℃到10℃的溫度條件下，攪拌30分鐘，然后加入200ml含有質(zhì)量分?jǐn)?shù)為1％甲酸的乙酸乙酯溶液，待充分反應(yīng)后，經(jīng)過濾除去白色沉淀物，將濾液濃縮得白色泡沫固體，然后在甲醇/二氯甲烷1％到4％梯度下進(jìn)行柱層析，得到白色固體狀的66g美登醇，產(chǎn)率為87％。
用途
美登醇用于中藥對(duì)照品，科研用途等。生物活性
Maytansinol抑制微管組裝且誘導(dǎo)微管解, 與輻射聯(lián)用, 用于果蠅和人類癌細(xì)胞。靶點(diǎn)
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Maytansinoids
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