1108-68-5
1108-68-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
華蟾蜍素
華蟾毒它靈
華蟾蜍它靈
華蟾蜍毒它靈
華蟾素(標(biāo)準(zhǔn)品)
華蟾蜍素,華蟾蜍毒它靈、華蟾蜍它靈,華蟾素
華蟾毒它靈(華蟾蜍素,華蟾蜍毒它靈、華蟾蜍它靈,華蟾素)
Cinobufotlin
CINOBUFOTALIN
CINOBUFOTALIN(RG)
Cinobufotalin std.
cinobufotalin venom toad
16β-Acetoxy-14,15β-epoxy-3β,5-dihydroxy-5β-bufa-20,22-dienolide
5β,20(22)-Bufadienolide-14,15β-epoxy-3β,5α,16β-triol 16-acetate
3β,5β-Dihydroxy-16β-acetoxy-14,15β-epoxy-5β-bufa-20,22-dienolide
14,15b-Epoxy-3b,5a,16b-trihydroxy-5b,20(22)-bufadienolide 16-acetate
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
華蟾素是從蟾蜍科動物中華大蟾蜍的干蟾皮中提取的一種吲哚類總生物堿，具有清熱解毒，消腫止痛，活血化瘀，軟堅(jiān)散結(jié)的功效。動物實(shí)驗(yàn)表明，華蟾素能提高機(jī)體免疫能力，抑制腫瘤細(xì)胞的DNA和RNA合成。
華蟾素(蟾皮提制成的一種水溶性制劑)能提高免疫抑制狀態(tài)及致敏小鼠血清IgG的含量，可升高低白模型小鼠外周白細(xì)胞數(shù)，并有促進(jìn)腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能的作用，華蟾素還能顯著地提高小鼠體液免疫作用。
實(shí)驗(yàn)顯示華蟾素膠囊與化療藥5-Fu一樣，作用于腫瘤組織，使癌細(xì)胞核破碎、壞死、變性。使用華蟾素膠囊者可見體液免疫反應(yīng)明顯增高，細(xì)胞免疫也有所增強(qiáng)。1. 抗腫瘤作用。華蟾素3g生藥(每千克體重)對小鼠移植性 腫瘤S180肉瘤、H22肝癌具有明顯的抑瘤作用，對L1210白血病小鼠有 明顯延長生命的傾向。華蟾素7.5g生藥/kg對大鼠W256的抑制率為 68.7%。體外藥物試驗(yàn)表明華蟾素生藥2mg/ml對三種消化系統(tǒng)腫瘤株(人肝癌SMMC-7721、人胃癌MKN45、人結(jié)腸癌LOVO) 均有殺傷作用， 其機(jī)制為直接殺傷腫瘤細(xì)胞DNA，導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞壞死。從分子水平觀察華 蟾素有使H22肝癌荷瘤小鼠血漿內(nèi)cAMP含量升高并使cAMP/cGMP比 值恢復(fù)正常的作用。華蟾素對S180肉瘤小鼠單用抑制率為35.5%，與CTX聯(lián)合應(yīng)用后抑制率提高到71%，療效優(yōu)于CTX單獨(dú)用藥，表明華蟾 素與CTX聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，臨床資料也表明華蟾素與5-Fu、CTX、 MTX、VCR聯(lián)合應(yīng)用具有協(xié)同作用，化療與華蟾素聯(lián)合應(yīng)用的療效比單 獨(dú)用藥明顯提高，并能減輕放療輻射與化療的毒副作用。
2. 免疫促進(jìn)作用。華蟾素對CTX所致白細(xì)胞減少癥有防治作用，能提高小鼠淋巴細(xì)胞比率，也可提高小鼠血清中IgG、IgM的含量; 試驗(yàn)資料也表明華蟾素具有增強(qiáng)體液免疫和細(xì)胞免疫的功能。
3、抗病毒作用。試驗(yàn)表明，華蟾素對2215細(xì)胞及鴨乙肝病毒均有明顯的抑制其復(fù)制作用，臨床資料也表明華蟾素對慢性HBsAg攜帶者的療效顯著。
【現(xiàn)代研究】本品對癌細(xì)胞DNA和RNA合成有顯著的抑制作用，對S180腹水癌細(xì)胞內(nèi)的cAMP及cGMP的含量變化有較好的調(diào)節(jié)作用，使cAMP升高，從而抑制癌細(xì)胞生長和增殖，對其抑制率為32.4%～39.1%。離體法證明對大鼠W-256抑制率為68.7%；對小鼠肝癌HePA的抑制率為41.1%；對網(wǎng)狀細(xì)胞D2的抑制率為40.3%。本品對CTX(環(huán)磷酰胺)所致的白細(xì)胞減少癥有防治作用，能提高小鼠淋巴細(xì)胞比率，也可提高IgG、IgA、IgM的含量，證明華蟾素注射液有促進(jìn)機(jī)體免疫和細(xì)胞免疫的功能。與一些常用的抗腫瘤藥物如氟尿嘧啶、環(huán)磷酰胺(CTX)、長春新堿(VCL)等合用，可增強(qiáng)化療藥物的抗癌作用，并可降低其毒性。
圖1為華蟾素注射液配伍表。