103639-04-9
中文名稱
鹽酸昂丹司瓊
英文名稱
Ondansetron hydrochloride
CAS
103639-04-9
分子式
C18H19N3O
MDL 編號
MFCD00833882
分子量
293.36
MOL 文件
103639-04-9.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:12
103639-04-9 結構式
基本信息
中文別名
1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基-1H-咪唑-1-基)甲基]-4H-咔唑-4-酮昂旦司瓊
恩丹西酮
鹽酸蒽丹西酮
1,2,3,9-四氫-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4-氧代咔唑鹽酸鹽
鹽酸昂丹司瓊
鹽酸恩丹西酮
英文別名
1,2,3,4-tetrahydro-9-methyl-3-(2-methyl-1h-imidazol-1-ylmethyl)carbazol-4-one9-METHYL-3-[(2-METHYLIMIDAZOL-1-YL)METHYL]-2,3-DIHYDRO-1H-CARBAZOL-4-ONE
AKOS NCG1-0013
ONDANSETRON
ONDANSETRON HYDROCHLORIDE HYDRATE
OndansetronHclUsp28
OndansetronHClmonohydrate
Ondansetronhydrochloridemonohydrate
ONDANSETRONHYDROCHLORIDE,USP
ODANSETRON HYDROCHLORIDE
1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one hydrochloride
Ondansetron hydrochloride
GR 38032F, 1,2,3,9-Tetrahydro-9-methyl-3-[(2-methyl-1H-imidazol-1-yl)methyl]-4H-carbazol-4-one hydrochloride
Ondansetron dihydrate hydrochloride
所屬類別
原料藥：止吐催吐藥物理化學性質
熔點231-232 C
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度在水中的溶解度>5mg/mL
形態(tài)粉末
顏色白色
InChIKeyFELGMEQIXOGIFQ-ZDUSSCGKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫103639-04-9(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險
危險性描述H301-H318-H410
危險品標志T,Xi
危險品標志T
危險類別碼25-36/37/38-50/53-41
危險類別碼R25
安全說明S45
危險品運輸編號UN 2811
WGK Germany3
RTECS號FE6375500
危險等級6.1
包裝類別III
海關編碼2933290000
常見問題列表
止吐藥
鹽酸昂丹司瓊是止吐藥昂丹司瓊的鹽酸鹽，藥理作用同昂丹司瓊，鹽酸昂丹司瓊是一強效、高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，有強止吐作用，對化療、放療和手術后引起的惡心效果優(yōu)于甲氧氯普胺。昂丹司瓊和格拉司瓊、多拉司瓊是臨床上常用的三種止吐藥，昂丹司瓊是一種有效的、具有選擇性和可逆性的5-羥色胺（5-HT3）受體阻滯劑，對α1、α2、β1、β2腎上腺素能受體及組胺H1、H2受體作用極小，對H受體、中樞及末梢多巴胺能受體無拮抗作用，能抑制由化療及放射治療引起的惡心、嘔吐。與胃復安比較，止吐作用強且無錐體外系反應。對順鉑、環(huán)磷酰胺、阿霉素等引起的嘔吐可產生迅速而較強的止嘔作用。適用于治療由細胞毒藥物化療和放射治療引起的惡心嘔吐，也可預防和治療手術后引起的惡心嘔吐。
昂丹司瓊作用是作為胃腸道內激活的內臟傳入神經(jīng)與脊髓內的嘔吐中樞間的中轉站，使之發(fā)生腹肌和膈肌運動。化療藥物和放射治療可引起小腸的5-HT釋放，通過5-HT3受體引起迷走神經(jīng)興奮而導致嘔吐反射。本品阻斷這種反射的發(fā)生，同時阻斷通過中樞作用觸發(fā)的嘔吐。對手術后的惡心嘔吐作用機理不詳。昂丹司瓊與地塞米松合用可加強止吐效果。
用法用量
鹽酸昂丹司瓊主要用于控制由細胞毒性藥物化療和放射治療及手術后引起的惡心嘔吐。用于高度催吐的化療：成人可于化療前緩慢靜注或靜滴8mg，接著24小時內可每1小時1mg靜滴;也可間隔4小時緩慢靜注或 15min靜滴8mg共2次。以后每8小時口服4mg，連用5日。小兒4 歲以上于化療前15min內靜滴5mg/m2，接著每8小時口服4mg，連用5日。
用于催吐程度不太強烈的化療：成人可于化療前緩慢靜注或靜滴8mg，或于化療前1～2小時口服8mg，接著每8小時口服8mg，連用5日。小兒4歲以上于化療前15min內靜滴5mg/m2，接著每8 小時口服4mg，連用5日。
預防或治療手術因素引起的惡心、嘔吐：成人每次劑量為4mg，在誘導麻醉前或出現(xiàn)癥狀時給予肌注或緩慢靜注。
放療所致嘔吐：療程視放療的療程而定，多以口服給藥。
靜注或靜滴時，可用0.9%氯化鈉、5%葡萄糖、復方氯化鈉、10%甘露醇等注射液為稀釋溶媒。
生物活性
Ondansetron是一種高度特異的、選擇性血清素5-HT3 receptor拮抗劑（Ki=6.16 nM），對多巴胺受體具有較低的親和力。靶點
| Target | Value |
| 5-HT3 receptor | 810 nM |
體外研究
Ondansetron是有效的、具有高度選擇性的、競爭性的5HT3受體拮抗劑。它對其他受體亞型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受體具有一定的親和力。然后，對5-HT3受體的選擇性是對其他受體的1000倍以上。在其他幾種5-HT3拮抗劑中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50為810 nM，并抑制鈉離子通道。
體內研究
Ondansetron(Ond)耐受良好，僅具有輕微副作用。它既作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，也作用于周圍神經(jīng)系統(tǒng)。Ondansetron可通過口服或靜脈注射途徑給藥。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因為其具有顯著的首過代謝。通常，口服給藥后1.5小時，ondansetron在血漿中達到峰濃度，約75%的Ond與血漿蛋白結合。Ondansetron目前用于治療化療、放射治療和全身麻醉相關的惡心嘔吐。在動物模型中，Ond能夠抑制GABA和甘氨酸受體的活性。Ond的臨床治療濃度可使更多的Dox傳遞到大腦阻止，否則Dox不能通過BBB。Ond的血腦屏障通透率較低。