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83881-52-1

中文名稱 鹽酸西替利嗪
英文名稱 Cetirizine hydrochloride
CAS 83881-52-1
分子式 C21H26Cl2N2O3
MDL 編號 MFCD00941428
分子量 425.35
MOL 文件 83881-52-1.mol
更新日期 2024/12/22 16:32:14
83881-52-1 結構式 83881-52-1 結構式

基本信息

中文別名
(+/-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
鹽酸西替利嗪
西替利嗪
鹽酸西替立嗪
(+/-)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二鹽酸鹽
英文別名
2-(2-{4-[(4-chlorophenyl)(phenyl)-methyl]piperazino}ethoxy)acetic acid dihydrochloride
AKOS 92015
CETIRIZIN DIHYDROCHLORIDE
CETIRIZINE 2HCL
CETIRIZINE DI HCL
CETIRIZINE DIHYDROCHLORIDE
CETIRIZINE HCL
CETIRIZINE HYDROCHLORIDE
ZYRTEC
(2-(4-((4-chlorophenyl)phenylmethyl)-1-piperazinyl)ethoxy)aceticaciddihydro
(2-(4-((4-chlorophenyl)phenylmethyl)-1-piperazinyl)ethoxy)-aceticacidihyd
ucb-p071
(±)-2-[2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]-acetic acid,dihydrochloride
Cetirazine dihydrochloride
[2-[4-[(4-Chlorophenyl)-phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic Acid, Dihydrochloride
Certirizine
CETIRZINE HYDROCHLORIDE
[83881-51-0], C21H25ClN2O3,388.89
1-piperazinyl]ethoxy]-,dihydrochloride
Acetic acid, [2-[4-[(4-chlorophenyl)phenylmethyl]-
所屬類別
原料藥:抗組胺藥

物理化學性質

熔點110-115°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O:可溶5mg/mL,澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Soluble in water, DMSO, ethanol, and methanol.
Merck14,2022
BCS Class1,3
穩(wěn)定性吸濕性
InChIKeyPGLIUCLTXOYQMV-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫83881-52-1(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H302
危險品標志Xn
危險類別碼R22
安全說明26-36
危險品運輸編號3249
WGK Germany3
RTECS號AG0977500
危險等級6.1(b)
包裝類別III
海關編碼29339900

應用領域

用途一
主要用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼睛的過敏性疾病

常見問題列表

適應癥

鹽酸西替利嗪適用于呼吸系統(tǒng)、皮膚和眼部過敏性疾病,包括常年性變態(tài)反應性疾病,如過敏性皮膚病、尋麻疹、過敏性鼻炎、眼瘙癢、眼結膜炎和哮喘等。
本品還用于治療各種類型皮膚科過敏性疾病。如用于慢性、人工性、寒冷性、遲發(fā)壓力性、日光性尋麻疹及異位皮炎等的治療。
本品還是蚊蟲叮咬引起的速發(fā)性風團和速發(fā)性丘團及瘙癢的有效藥物。

不良反應

鹽酸西替利嗪不良反應一般輕微,有困倦、嗜睡、頭痛、眩暈、激動、口干及胃腸道不適等。偶有天門冬氨酸氨基轉移酶輕度升高。
嚴重的不良反應有:動眼神經(jīng)危象,表現(xiàn)為兩眼向上或向一側竄動的不自主眼肌痙攣動作等癥狀。

注意事項

使用鹽酸西替利嗪口服劑型可能會發(fā)生嗜睡、眩暈,司機及從事危險操作者應謹慎使用。

抗過敏藥
鹽酸西替利嗪是安他樂的羥基衍生物,是一種抗過敏藥,是新一代H1受體拮抗劑,屬第二代H1抗組胺藥,無抗膽堿和抗5-羥色胺的作用,極少透過血腦屏障。對不 同化學誘導性介質包括血管活性多肽、P物質及神經(jīng)肽等和嗜酸性粒細胞趨化反應有抑制作用,口服見效快,作用強而持久。副作用輕微,表現(xiàn)為嗜睡、疲勞,表情 淡漠、注意力不集中等,一般不必停藥。臨床上用于治療季節(jié)性或常年性過敏性鼻炎、由過敏原引起的蕁麻疹及皮膚瘙癢,用法用量:成人和12歲以上者每次 10 mg,兒童0.1~0.5 mg/kg·d,每日1次。從2008年1月11日起,我國將鹽酸西替利嗪由處方藥轉換為非處方藥。在香港以治敏速的名字由葛蘭素史克以非處方藥發(fā)售 。
西替利嗪的有效成分旋西替利嗪是鹽酸西替利嗪的光學異構體之一(左旋體)。ChemicalBook andy 整理編輯。
生物活性
Cetirizine DiHCl (UCB P071) 是一種抗組胺劑。
靶點
TargetValue
Histamine receptor
體外研究

Cetirizine (>5 μM) at higher concentrations can reduce the release of GM-CSF and IL-8 from A549 cells stimulated with IL-1β. Cetirizine exerts anti-inflammatory effects beyond histamine H1-receptor antagonist [2] .

Cell Viability Assay [2]

Cell Line: Human airway epithelial cell line A549.
Concentration: 0-10 μM.
Incubation Time: 24 h.
Result: The survival of A549 cells incubated with various concentrations of cetirizine (0.1, 1, 2.5, 5, and 10 μM) for 24 hours were all higher than 90% when comparing with the control group by MTT test.
Cetirizine, 5 and 10 μM, suppressed GM-CSF release by 70.71 and 61.55%, respectively.
Preincubation with cetirizine, 10 μM, suppressed the IL-8 secretion by 75.04%.
體內研究

Cetirizine (20 mg/kg, mice, orally) exerts its anti-inflammatory effects by inhibiting MIF as well as IL-8 production in mice immunized and challenged with ragweed pollen [3] .

Animal Model: Male 8-week-old BALB/c mice (25-30 g) immunized and challenged with ragweed pollen [3] .
Dosage: 2 or 20 mg/kg.
Administration: Orally, diluted in sterile water on days 18, 19, and 20.
Result: The neutrophilia at 8 h and eosinophilia at 24 h induced by ragweed pollen extract per os were significantly reduced in the mice treated with 20 mg/kg. The dosage with 2 mg/kg had no effect.

知名試劑公司產(chǎn)品信息

鹽酸西替利嗪價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-17042A鹽酸西替利嗪
Cetirizine dihydrochloride
83881-52-1100mg500元
2024/11/08HY-17042A鹽酸西替利嗪
Cetirizine dihydrochloride
83881-52-110mM * 1mLin DMSO550元
2024/11/08HY-17042A鹽酸西替利嗪
Cetirizine dihydrochloride
83881-52-1200mg810元
"83881-52-1" 相關產(chǎn)品信息
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