119413-54-6
中文名稱
鹽酸拓?fù)涮婵?
英文名稱
Topotecan hydrochloride
CAS
119413-54-6
分子式
C23H24ClN3O5
MDL 編號
MFCD00866235
分子量
457.91
MOL 文件
119413-54-6.mol
更新日期
2024/12/20 09:16:43
119413-54-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
拓?fù)涮婵?BR>鹽酸拓普替康(S)-10-[(二甲基氨基)甲基]-4-乙基-4,9-二羥基-1H-吡喃并[3',4':6,7]氮茚并[1,2-b]-喹啉-3-14(4H,12H)-二酮鹽酸鹽
鹽酸拓?fù)涮婵?/span>
英文別名
(4S)-10-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-4-ETHYL-4,9-DIHYDROXY-1H-PYRANO[3',4',6-7]INDOLIZINO[1,2-B]QUINOLINE-3,14(4H,12H)-DIONE9-[(DIMETHYLAMINO)METHYL]-10-HYDROXY-(20S)-CAMPTOTHECIN, HCL
HYDROCHLORIDE
SKF-104864A
TOPOTECAN HCL
TOPOTECAN HYDROCHLORIDE
TOPOTECAN MONOHYDROCHLORIDE
topetecan hydrochloride
5-PIPERAZIN-1-YL-BENZOFURAN-2-CARBOXYLIC ACID ETHYL ESTER
(4S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[346-7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, Hydrochloride, SKF-104864A,
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (4S)- (9CI)
1H-Pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione, 10-[(dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-, monohydrochloride, (S)-
NSC 609669
SKFS 104864A
SKF-S 104864-A
Topotecan Hydrochloride(TECANS)
(S)-10-[(Dimethylamino)methyl]-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione monohydrochloride
Hycamtin
Nogitecan hydrochloride
Topotecan hydrochloride
所屬類別
原料藥：天然來源類抗腫瘤藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀淡黃色至橘色粉末。
熔點213-218°C
儲存條件Sealed in dry,Room Temperature
溶解度DMSO（少許）、甲醇（少許）、水（少許）
形態(tài)淺黃色至綠色粉末。
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
CAS 數(shù)據(jù)庫119413-54-6(CAS DataBase Reference)
抗腫瘤藥物鹽酸拓?fù)涮婵担?19413-54-6）可應(yīng)用于所有實體腫瘤的治療，對經(jīng)鉑類抗腫瘤藥物治療后又復(fù)發(fā)的卵巢癌患者的總有效率優(yōu)于紫杉醇；對小細(xì)胞肺癌的療效也很突出；對乳腺癌、結(jié)腸直腸癌、白血病、淋巴瘤有很好療效；對骨髓發(fā)育異常綜合癥和慢性骨髓單細(xì)胞性白血病的完全緩解率高。
不良反應(yīng)鹽酸拓?fù)涮婵档哪褪苄院投拘蕴卣骶^好，其主要副作用為嗜中性白細(xì)胞減少癥，后者雖是劑量限制性毒性，卻無累積性，并且可以預(yù)見和處理。該藥的胃腸道反應(yīng)不太嚴(yán)重，其中延遲性腹瀉的發(fā)生率僅約4.9％，程度也較低。無其它主要器官毒性，心臟毒性和神經(jīng)毒性。
儲藏遮光密閉，置陰涼干燥出。
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
抗腫瘤藥物
鹽酸拓?fù)涮婵凳且环N水溶性喜樹堿衍生物，為拓?fù)涮婵档柠}酸鹽形式，由美國SmithKline Beecham公司研發(fā)成功，1996年FDA批準(zhǔn)在美國上市，商品名為Hycamtin，用于治療卵巢癌(OVC)的二線治療藥物。1999年美國食品與藥品管理局(FDA)又批準(zhǔn)鹽酸拓?fù)涮婵底鳛樾〖?xì)胞肺癌(SCLC)的治療藥物，已在英國、德國、法國等數(shù)十個國家和地區(qū)上市。該藥用于治療非小細(xì)胞肺癌、宮頸癌、骨髓異常增生綜合癥的Ⅲ期臨床試驗尚在進行中。
鹽酸拓?fù)涮婵悼蛇M入血腦屏障，口服與靜脈注射效果相同，該藥具有低的可預(yù)測的骨髓抑制毒性，其他非血液毒性較輕微。目前國內(nèi)已有廠家生產(chǎn)，用于小細(xì)胞肺癌、卵巢癌等腫瘤的臨床治療。
鹽酸拓?fù)涮婵悼梢种仆負(fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ的活性，這種酶DNA復(fù)制所需要的。靜脈注射后，本品在血中水解，經(jīng)尿排泄。本品具有快速的血清清除率，為每小時62L，體內(nèi)分布廣泛，半衰期約為2～3h。臨床前試驗顯示，本品對各類瘤種均具有抗腫瘤活性。Ⅰ期臨床試驗中，對順鉑耐受的卵巢癌患者，本品也有明顯的抗腫瘤作用。
臨床研究
在一項公開的隨機試驗中，226例因使用順鉑或卡鉑無效或復(fù)發(fā)的晚期卵巢癌婦女改用本品，并與紫杉醇作比較。使用鹽酸拓?fù)涮婵抵委煹?12例患者中，22例有效，有效率為20%，用紫杉醇治療的114例患者中，14例有效，有效率為12%。使用本品取得明顯好轉(zhuǎn)的平均時間為23周，用紫杉醇則為14 周。在一項非對照性試驗中，111例難治的晚期卵巢癌婦女，用藥后16例療效較好，占14%，療效平均持續(xù)16周，平均存活52周。在一項公開試驗中，67例使用順鉑和紫杉醇無效的晚期卵巢癌患者，9例改用本品有效，有效率為13%。不良反應(yīng)
在限定劑量下本品可出現(xiàn)骨髓抑制等毒性反應(yīng)，尤其可引起中性白細(xì)胞減少。也常引起血小板減少和貧血，有時需要輸注紅細(xì)胞和血小板。也可發(fā)生惡心、嘔吐、脫發(fā)、腹瀉、腹痛、胃炎及虛弱等，但均較輕微。