天堂网亚洲,天天操天天搞,91视频高清,菠萝蜜视频在线观看入口,美女视频性感美女视频,95丝袜美女视频国产,超高清美女视频图片

返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>1029712-80-8

1029712-80-8

中文名稱 卡馬替尼
英文名稱 Capmatinib
CAS 1029712-80-8
分子式 C23H17FN6O
分子量 412.419
MOL 文件 1029712-80-8.mol
更新日期 2024/12/22 19:35:47
1029712-80-8 結(jié)構(gòu)式 1029712-80-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
苯扎米特
卡馬替尼
卡馬替尼游離堿
ABSK 091
卡馬替尼INC280
INC28060游離態(tài)
INC28060苯扎米特
化合物CAPMATINIB
苯扎米特 INCB28060
INCB28060(苯扎米特)
英文別名
NC280
CS-192
INC280
INC28060
INCB28060
INCB028060
NVP-INC280
CapMatinib
BenzaMide HCl
Capmatinib base
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>250°C (dec.)
密度1.40
蒸氣壓0-0Pa at 20-25℃
儲(chǔ)存條件-20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO(少許)、甲醇(少許)
酸度系數(shù)(pKa)13.82±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色
InChIInChI=1S/C23H17FN6O/c1-25-22(31)18-6-5-16(11-19(18)24)21-13-28-23-27-12-17(30(23)29-21)10-14-4-7-20-15(9-14)3-2-8-26-20/h2-9,11-13H,10H2,1H3,(H,25,31)
InChIKeyLIOLIMKSCNQPLV-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC)(=O)C1=CC=C(C2=NN3C(CC4=CC=C5C(=C4)C=CC=N5)=CN=C3N=C2)C=C1F
LogP1.6-2.2 at 35℃ and pH7-9

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

常見問題列表

簡介

卡馬替尼(INC280;INCB28060)是一種強(qiáng)效、口服、選擇性、ATP競爭性的c-Met激酶抑制劑(IC50=0.13 nM)。卡馬替尼能有效抑制c- met依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移,并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。有抗腫瘤活性。

應(yīng)用
Capmatinib是一種口服的原癌基因c-Met抑制劑(也稱為肝細(xì)胞生長因子受體(HGFR)),具有潛在的抗腫瘤活性。在研究黑素瘤、膠質(zhì)肉瘤、實(shí)體腫瘤、結(jié)直腸癌和肝損傷等方面的臨床試驗(yàn)中,Capmatinib被廣泛使用。
適應(yīng)癥
用于治療非轉(zhuǎn)移性成年患者-小細(xì)胞肺癌(NSCLC),其腫瘤具有導(dǎo)致突變(如FDA批準(zhǔn)的測試所檢測)的MET外顯子14跳躍(METex14)。
作用機(jī)制
Capmatinib選擇性地與c-Met結(jié)合,從而抑制c-Met磷酸化并破壞c-Met信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑。這可能會(huì)導(dǎo)致腫瘤細(xì)胞的細(xì)胞死亡,過度表達(dá)c-met蛋白或表達(dá)符合活性的c-met蛋白,c-met是一種受體酪氨酸激酶在許多腫瘤細(xì)胞類型中過度表達(dá)或突變,在腫瘤細(xì)胞增殖、生存、入侵、轉(zhuǎn)移和腫瘤血管生成中起著關(guān)鍵作用。
體外活性

卡馬替尼(INCB28060)可抑制c-MET磷酸化,其IC50值約為1 nM,約4 nM的濃度可抑制c-MET 90%以上。抑制SNU-5活力或增殖,IC50平均值為1.2 nM, IC90計(jì)算值為4.6 nM。卡馬替尼(INCB28060)抑制hgf刺激的H441細(xì)胞遷移,IC50約為2 nM。同樣,在濃度為16nm的卡馬替尼時(shí),幾乎沒有細(xì)胞遷移??R替尼(INCB28060)對(duì)c-MET酶活性、c-MET介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)和c-MET依賴的腫瘤細(xì)胞表型具有明顯的抑制作用。卡馬替尼(INCB28060)在耐受良好劑量的c-met依賴性腫瘤模型中顯示出很強(qiáng)的抗腫瘤活性。卡馬替尼(INCB28060)具有微克級(jí)的酶效,對(duì)c-MET具有高度特異性,對(duì)一大組人類激酶有超過10000倍的選擇性。卡馬替尼(INCB28060)能有效抑制c-met依賴性腫瘤細(xì)胞的增殖和遷移,并能有效誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡.

體內(nèi)活性

口服卡馬替尼(INCB28060)可在c-MET驅(qū)動(dòng)的小鼠腫瘤模型中對(duì)c-MET磷酸化和腫瘤生長產(chǎn)生時(shí)間和劑量依賴的抑制作用,且該抑制劑在達(dá)到完全抑制腫瘤的劑量下具有良好的耐受性。此外,每天服用10 mg/kg卡馬替尼(INCB28060)一次,10只U-87MG荷蘭小鼠中有6只出現(xiàn)部分恢復(fù)。值得注意的是,在S114和U-87MG模型中,隨著化合物暴露量的增加,腫瘤生長抑制作用增強(qiáng),只有當(dāng)化合物暴露量始終超過c-MET抑制的90%時(shí),才能實(shí)現(xiàn)腫瘤的退變。在這些研究中,卡馬替尼(INCB28060)在治療期間的所有劑量下都具有良好的耐受性,沒有明顯的毒性或體重減輕的證據(jù)。

"1029712-80-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
1454846-35-5 1202777-78-3 1197376-85-4 849217-68-1 1213269-23-8 1195765-45-7 1110813-31-4 1197958-12-5 417716-92-8 439081-18-2 443913-73-3 1032900-25-6 606143-52-6 1116235-97-2 302962-49-8 1022150-57-7 877399-52-5