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1213269-23-8

中文名稱 WZ4002
英文名稱 WZ4002
CAS 1213269-23-8
分子式 C25H27ClN6O3
MDL 編號 MFCD16621244
分子量 494.99
MOL 文件 1213269-23-8.mol
更新日期 2024/12/20 09:41:22
1213269-23-8 結(jié)構(gòu)式 1213269-23-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
WZ4002(溴化氫鹽)
WZ4002(表皮生長因子受體抑制劑)
WZ4002
WZ 4002
WZ-4002
N-(3-((5-氯-2-((2-甲氧基-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基)胺)嘧啶-4-基)氧)苯基)丙烯酰胺
N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺
WZ4002(N-[3-[[5-氯-2-[[2-甲氧基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺)
英文別名
WZ4002
WZ4002(HBr)
WZ4002, >=98%
WZ 4002 N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-
N-(3-(5-Chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acr
N-(3-(5-chloro-2-(2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenylamino)pyrimidin-4-yloxy)phenyl)acrylamide
N-[3-[5-chloro-2-[2-Methoxy-4-(4-Methylpiperazin-1-yl)anilino]pyriMidin-4-yl]oxyphenyl]prop-2-enaMide
N-{3-[(5-Chloro-2-{[2-Methoxy-4-(4-Methyl-1-piperazinyl)phenyl]aMino}-4-pyriMidinyl)oxy]phenyl}acrylaMide
N-[3-[[5-Chloro-2-[[2-methoxy-4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-4-pyrimidinyl]oxy]phenyl]-2-propenamide
N-(3-((5-chloro-2-((2-methoxy-4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4-yl)oxy)phenyl)acrylamide WZ 4002
所屬類別
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化學性質(zhì)

密度1.314
儲存條件-20°C儲存
溶解度≥24.7 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)12.78±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow

常見問題列表

生物活性
WZ4002是一種新型的,突變選擇性的EGFR抑制劑,作用于EGFR(L858R)/(T790M)時IC50為2 nM/8 nM;對ERBB2磷酸化(T798I)沒有抑制作用。
體外研究
WZ4002也抑制其他EGFR基因型,如作用于E746_A750和E746_A750/T790M時IC50分別為2和6 nM。WZ4002作用于野生型EGFR時IC50為32 nM。WZ4002作用于非小細胞肺癌(NSCLC)細胞時抑制EGFR, AKT和ERK1/2的磷酸化作用。WZ4002作用于表達不同EGFRT790M突變等位基因的NIH-3T3細胞時抑制EGFR的磷酸化作用。測定激酶的解離常數(shù),WZ4002作用下的實驗組比DMSO作用下的對照組高95%。WZ4002由于在C2苯胺取代時獲得一個正甲氧基團,因而作用于EGFR比WZ3146效果更高。與喹唑啉類抑制劑相比,WZ4002作用于野生型EGFR磷酸化作用的效果要低100倍。WZ4002抑制重組L858R/T790M蛋白EGFR激酶活性的效果比抑制野生型EGFR高很多,而HKI-272和Gefitinib的抑制效果剛好與WZ4002相反。此外,抗Src TKI的H1975細胞和HCC827細胞的EGFR的磷酸化完全被第三代EGFR TKI, WZ4002抑制。
體內(nèi)研究
處理含有T790M突變鼠模型2周,用于研究WZ4002的功效,發(fā)現(xiàn)與對照組相比WZ4002處理導致明顯的腫瘤退化。用低劑量WZ4002,和高劑量WZ4002處理,導致平均攝取分別下降26%和36%。

圖譜信息

WZ4002價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/08HY-12026WZ4002
WZ4002
1213269-23-85mg400元
2024/11/08HY-12026WZ4002
WZ4002
1213269-23-810mM * 1mLin DMSO440元
2024/11/08HY-12026WZ4002
WZ4002
1213269-23-810mg640元
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