1029044-16-3
中文名稱
培西達(dá)替尼
英文名稱
PLX3397 (Pexidartinib)
CAS
1029044-16-3
分子式
C20H15ClF3N5
分子量
417.82
MOL 文件
1029044-16-3.mol
更新日期
2024/12/20 09:35:50
1029044-16-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吡昔替尼培達(dá)替尼
培西達(dá)替尼
13C,2H4]-培達(dá)替尼
化合物PEXIDARTINIB
KIT,CSF1R和FLT3抑制劑
5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺
5-((5-氯-1H-吡咯并[2,3-B]吡啶CHEMICALBOOK-3-基)甲基)-N-((6-(三氟甲基)吡啶-3-基)甲基)吡啶-2-胺
英文別名
PLX339PLX-3397
Pexidartinib
Pexidartinib (PLX3397)
PLX3397 (Pexidartinib)
5-((5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl)-N-((6-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl)methyl)
N-[5-[(5-Chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-3-pyridinemethanamine
3-Pyridinemethanamine,N-[5-[(5-chloro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)methyl]-2-pyridinyl]-6-(trifluoromethyl)-
所屬類別
原料藥：抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.458±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件-20°C
溶解度可溶于 DMSO（高達(dá)至少 10 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)12.81±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 2 個月。
CAS 數(shù)據(jù)庫1029044-16-3
培西達(dá)替尼價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-16749 | 培西達(dá)替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-16749 | 培西達(dá)替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2024/11/08 | HY-16749 | 培西達(dá)替尼 Pexidartinib | 1029044-16-3 | 10mg | 800元 |
常見問題列表
生物活性
Pexidartinib (PLX3397)是一種口服有效的多靶點CSF-1R，Kit (c-Kit)，和 FLT3受體酪氨酸激酶抑制劑，其IC50分別為20 nM, 10 nM 和 160 nM。Pexidartinib (PLX3397) 可以誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡和壞死，并具有抗腫瘤活性。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
Kit
(Cell-free assay) | 10 nM |
|
CSF-1R
(Cell-free assay) | 20 nM |
|
Flt3
(Cell-free assay) | 160 nM |
體外研究
在M-NFS-60，Bac1.2F5和M-07e細(xì)胞中，Pexidartinib抑制CSF1依賴性增殖，IC50分別為0.44μM，0.22μM和0.1μM。
體內(nèi)研究
在MMTV-PyMT小鼠中，Pexidartinib (40 mg/kg, p.o.)顯著抑制穩(wěn)態(tài)和PTX誘導(dǎo)的腫瘤通過CD45+CD11b+Ly6C?Ly6G?F4/80+浸潤。Pexidartinib/PTX治療也會導(dǎo)致乳腺腫瘤內(nèi)CD31+血管密度顯著減少，伴隨細(xì)胞凋亡和壞死的誘導(dǎo)。在負(fù)荷GL261腫瘤的C57小鼠中，Pexidartinib (p.o.)抑制惡性膠質(zhì)瘤細(xì)胞侵襲。在cmo小鼠中，PLX3397通過減少尾巴和爪子中腐蝕性骨損傷和循環(huán)MIP-1α的水平，顯著減弱自身炎癥疾病。在負(fù)荷B16F10黑色素瘤的小鼠中，Pexidartinib (45 mg/kg, p.o.)增強CD8介導(dǎo)的黑色素瘤免疫療法。