905854-02-6
基本信息
Tivantinib/ARQ197/ARQ-197
3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-pyrrolidine-2,5-dione
(3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-2,5-pyrrolidinedione
(3R,4R)-3-(2,3-dihydro-1H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-6-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
2,5-Pyrrolidinedione,3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)-, (3R,4R)-
(3R,4R)-3-(5,6-Dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione Tivantinib
(-)-3(R),4(R)-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione, (-)-trans-3-(5,6-dihydro-4H-pyrrolo[3,2,1-ij]quinolin-1-yl)-4-(1H-indol-3-yl)pyrrolidine-2,5-dione
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
Target | Value |
c-Met
(Cell-free assay) | 0.355 μM(Ki) |
ARQ-197抑制HGF/c-met誘導(dǎo)的細(xì)胞反應(yīng)。ARQ-197具有抗腫瘤活性,抑制A549, DBTRG和NCI-H441細(xì)胞增殖,IC50分別為0.38, 0.45, 0.29 μM。用ARQ-197處理,導(dǎo)致MAPK信號(hào)級(jí)聯(lián)放大磷酸化降低,且阻斷入侵和遷移。此外,沒有內(nèi)源性c-Met表達(dá)的NCI-H661細(xì)胞中c-Met異常表達(dá),形成一種入侵表現(xiàn)型,也被ARQ-197抑制。加入濃度不斷增加的ARQ-197不會(huì)明顯影響ATP的K m 值,但是用0.5 μM ARQ-197處理c-Met,則降低c-Met的V max 值,降低3倍。ARQ-197降低V max 而不影響ATP的K m 值說明ARQ-197抑制c-Met是非ATP競爭抑制,也說明ARQ-197具有高度激酶選擇性。ARQ-197抑制人類重組c-Met,具有恒定的K i 值,為355 nM。雖然使用過的ATP最高濃度為200 μM, 但是當(dāng)ATP濃度為1 mM時(shí),ARQ-197抑制c-Met效果不會(huì)降低。ARQ-197抑制c-Met磷酸化,且阻斷下游c-Met信號(hào)通路。ARQ-197阻斷組成型和配體調(diào)節(jié)的c-Met自磷酸化,通過增強(qiáng)c-Met活性, 反過來抑制下游c-Met效應(yīng)器。ARQ-197作用于表達(dá)c-Met的人類癌細(xì)胞包括HT29, MKN-45, 和MDA-MB-231細(xì)胞,誘導(dǎo)caspase依賴的凋亡。
報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
2024/11/08 | HY-50686 | (3R,4R)-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 Tivantinib | 905854-02-6 | 5mg | 558元 |
2024/11/08 | HY-50686 | (3R,4R)-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 Tivantinib | 905854-02-6 | 10mM * 1mLin DMSO | 614元 |
2024/11/08 | HY-50686 | (3R,4R)-3-(5,6-二氫-4H-吡咯并[3,2,1-IJ]喹啉-1-基)-4-(1H-吲哚-3-基)吡咯烷-2,5-二酮 Tivantinib | 905854-02-6 | 10mg | 837元 |