944842-54-0
中文名稱
迪西替尼
英文名稱
Decernotinib
CAS
944842-54-0
分子式
C18H19F3N6O
分子量
392.38
MOL 文件
944842-54-0.mol
更新日期
2024/11/19 11:42:48
944842-54-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
迪西替尼化合物DECERNOTINIB
(R)-2-((2-(1H-吡咯并[2,3-B]吡啶-3-基)嘧啶-4-基)氨基)-2-甲基-N-(2,2,2-三氟乙基)丁酰胺
英文別名
VX 509CS-1650
adelatinib
VRT 831509
Decernotinib
VX-509
VRT-831509
Decernotinib(VX-509)
VX-509
? VRT-831509
ADELATINIB
Decernotinib (VX-509,adelatinib)
(R)-2-((2-(1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)pyrimidin-4-yl)amino)-2-methyl-N-(2,2,2-trifluoroethyl)butanamide
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.363±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件4°C, protect from light, stored under nitrogen
溶解度insoluble in H2O; ≥16.95 mg/mL in DMSO; ≥2.92 mg/mL in EtOH with ultrasonic
酸度系數(shù)(pKa)12.36±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
迪西替尼價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-12469 | 迪西替尼 Decernotinib | 944842-54-0 | 5mg | 850元 |
| 2024/11/08 | HY-12469 | 迪西替尼 Decernotinib | 944842-54-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 935元 |
| 2024/11/08 | HY-12469 | 迪西替尼 Decernotinib | 944842-54-0 | 10mg | 1300元 |
常見問題列表
生物活性
Decernotinib (VX-509)是一種有效的且選擇性的JAK3抑制劑，Ki 為 2.5 nM，分別比作用于JAK1，JAK2，和 TYK2的選擇性高4倍以上。Phase 2/3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| JAK3 | 2.5 nM(Ki) |
| JAK1 | 11 nM |
| JAK1 | 11 nM(Ki) |
| JAK2 | 13 nM(Ki) |
| TYK2 | 13 nM(Ki) |
體外研究
在HT-2細(xì)胞中，Decernotinib抑制IL-2刺激的HT-2 STAT-5磷酸化，人T-細(xì)胞胚細(xì)胞增殖，和CD40L/IL-4–誘導(dǎo)的B細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究
在膠原誘導(dǎo)的關(guān)節(jié)炎大鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致裸關(guān)節(jié)腫脹和爪重量劑量依賴性減輕，并改善爪子組織病理學(xué)。在惡唑酮誘導(dǎo)的遲發(fā)性過敏小鼠模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)顯著抑制耳朵水腫。在大鼠HvG模型中，VX-509 (50 mg/kg, p.o.)導(dǎo)致腘淋巴結(jié)(PLN)增生劑量依賴性抑制。